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EP4 Receptor Antagonist 1

  • 產(chǎn)品貨號(hào):CS-01Y78512
  • 產(chǎn)品價(jià)格:電議
  • 產(chǎn)品產(chǎn)地:國(guó)產(chǎn)
  • 包裝類(lèi)型:1 mg 5 mg 10 mg
  • 采購(gòu)熱度:290
  • 庫(kù)存:100
  • CAS號(hào):2287259-07-6
  • 方法:
  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱(chēng):莼試
  • 分子式:C23H21F3N4O3
  • 分子量:458.4

簡(jiǎn)介內(nèi)容:質(zhì)量保證、價(jià)格優(yōu)惠

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標(biāo)簽:EP4 Receptor Antagonist 1 

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化學(xué)性質(zhì):                                                                                                             

規(guī)格

1 mg 5 mg 10 mg

CAS

2287259-07-6

別名

N/A

化學(xué)名

N/A

分子式

C23H21F3N4O3

分子量

458.4

溶解度

DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6): 0.14 mg/ml

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產(chǎn)品描述:                                                                                                            

EP4 receptor antagonist 1 is an antagonist of the prostaglandin E2 (PGE2) receptor EP4 that has an IC50 value of 6.1 nM in a calcium flux assay using CHO cells co-expressing the human receptor and Gα16.1 It is selective for EP4 over EP1, EP2, and EP3 receptors (IC50s = >10,000 nM for all). EP4 receptor antagonist 1 inhibits PGE2-induced β-arrestin recruitment in HEK293 cells expressing EP4. It reverses ERK phosphorylation induced by PGE2 in CHO cells expressing EP4 and decreases GM-CSF-induced expression of Il1b, Il4ra, Il6, Arg1, Cox2, and Il10 in RAW 264.7 cells when used at a concentration of 10 µM. EP4 receptor antagonist 1 (50 and 150 mg/kg once per day) reduces tumor volume and increases infiltration of CD8+ T cells into tumors in a murine colon carcinoma model.

1.Yang, J.-J., Yu, W.-W., Hu, L.-L., et al.Discovery and characterization of 1 H-1,2,3-triazole derivatives as novel prostanoid EP4 receptor antagonists for cancer immunotherapyJ. Med. Chem.63(2)569-590(2020)

特別提醒:                                                                                                              

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原創(chuàng)作者:上海莼試生物技術(shù)有限公司

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