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XL041 (BMS-852927)

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  • 產品價格：電議
  • 產品產地：國產
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C29H28Cl2F2N2O4S
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化學性質：                                                                                                             

規格

5mg 1mg 5mg 10mg 50mg 100mg

CAS

1256918-39-4

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C29H28Cl2F2N2O4S

分子量

609.51

溶解度

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儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

BMS-852927 is an LXRβ-selective agonist.

BMS-852927 is an LXRβ-selective agonist with 20% LXRα and 88% LXRβ activity compared to a full pan agonist in transactivation assays. BMS-852927 is potent, with an EC50=9 nM and 26% activity in an in vitro human whole-blood endogenous target gene activation assay (WBA). BMS-852927 has similar binding affinity to LXRα and LXRβ (19 and 12 nM, respectively)[1].

BMS-852927, has a very favorable profile at efficacious doses in cynomolgus monkeys and mice. BMS-852927 pre-treatment of C57BL/6J mice for 7 days results in potent, dose-dependent stimulation of cholesterol efflux in this system, reaching a maximum in the 3 mg/kg/day dose group of 70% above vehicle in the initial efflux rate. Similar results are obtained in LDLR knockout (KO) mice. In a separate study, BMS-852927 inhibits the progression of atherosclerosis in a 12 week study in LDLR KO mice. Importantly, the dose response for inhibition of atherosclerosis (0.1-3 mg/kg/day) is similar to the dose response for macrophage reverse cholesterol transport (RCT) stimulation (0.03-3 mg/kg/day), a major underlying mechanism through which LXR agonists affect the disease[1].

[1]. Kirchgessner TG, et al. Beneficial and Adverse Effects of an LXR Agonist on Human Lipid and Lipoprotein Metabolism and Circulating Neutrophils. Cell Metab. 2016 Aug 9;24(2):223-33.

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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