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標(biāo)簽:Bazedoxifene
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人增殖誘導(dǎo)配體酶聯(lián)免疫試劑盒實(shí)驗(yàn)技術(shù)
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化學(xué)性質(zhì):
規(guī)格 | 5mg 10mg 25mg 50mg |
CAS | 198481-32-2 |
別名 |
|
化學(xué)名 | 1-[[4-[2-(azepan-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methylindol-5-ol |
分子式 | C30H34N2O3 |
分子量 | 470.6 |
溶解度 | Soluble in DMSO |
儲存條件 | Store at -20°C |
General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產(chǎn)品描述:
Bazedoxifene is a selective estrogen receptor modulator (SERM) with IC50 value of 26 and 99 nM for estrogen receptorα and β, respectively [1].
Bazedoxifene is a SERM used for the prevention and treatment of post menopausalo steoporosis which is caused by the loss of endogenous levels of estrogens. It is developed as a third-generation SERM which can reduce the vertebral and nonvertebral fracture risk and have no stimulatory effects on breast or uterus. Bazedoxifene is an estrogen receptor ligand with an indole-based core binding domain. It binds to both ERα (IC50 value of 23nM) and ERβ (IC50 value of 85nM), exhibited agonist activity in bone, cardiovascular system and CNS while exhibited antagonist activity in breast and endometrium. It competitively inhibited the binding of 17β-estradiol to both ERα and ERβ [1, 2 and 3].
In MCF7 cells, treatment of bazedoxifene showed no ER agonist activity and no effect on the cell proliferation. However, it suppressed the 17β-estradiol -induced transcriptional activation and cell proliferation [3].
特別提醒:
1. 本產(chǎn)品僅供科研使用。請勿用于醫(yī)藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區(qū)。
2. 為了您的安全和健康,請穿好實(shí)驗(yàn)服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原創(chuàng)作者:上海莼試生物技術(shù)有限公司
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