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KAT681 (T0681)

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  • 產品價格:電議
  • 產品產地:國產
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  • CAS號:373641-87-3
  • 方法:
  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C24H22FNNaO6
  • 分子量:462.42

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化學性質:                                                                                                             

規格

1mg 5mg 10mg 20mg

CAS

373641-87-3

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C24H22FNNaO6

分子量

462.42

溶解度

Soluble in DMSO

儲存條件

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產品描述:                                                                                                            

KAT681 is a liver-selective thyromimetic.

The impact of the liver-selective thyromimetic KAT681 (T-0681) is investigated on lipoprotein metabolism. Prolonged treatment with KAT681 increases the hepatic expression of both low-density lipoprotein (LDL) receptor and scavenger receptor class B, type I without affecting cholesteryl ester transfer protein activity. Western blot showing human SR-BI (CLA-1) expression in normal HepG2 cells and in HepG2 cells loaded with AcLDL and subsequently incubated with vehicle or KAT681. SR-BI protein expression is markedly downregulated by incubation with 50 μg/mL AcLDL. This effect can not be reversed by addition of KAT681[1]

In preliminary dose-titration studies, a marked decrease of plasma cholesterol is observed at 36 nmoles/kg/day KAT681 (T-0681), whereas doses higher than 36 nmoles/kg/day show no further lipid-lowering effect. In the subsequent study, New Zealand White (NZW) rabbits are fed a 0.2% cholesterol diet and dosed with 36 nmoles/kg/day KAT681 or a respective placebo control for 4 weeks. KAT681 treatment results in a 60% decrease of plasma cholesterol and a 70% decrease of plasma triglycerides[1]. In preliminary dose-titration studies in wild-type (WT) mice, a marked increase of hepatic SR-BI expression at 36 nmol/kg/d KAT681 (T-0681), and a concomitant 50% decrease of plasma cholesterol are observed. Higher doses than 36 nmol/kg/d show no further lipid-lowering effect. KAT681 significantly increases hepatic LDLrs in SR-BI KO mice (2-fold of controls, P<0.01), along with a marked decrease in plasma cholesterol[2].

[1]. Tancevski I, et al. The thyromimetic T-0681 protects from atherosclerosis. J Lipid Res. 2009 May;50(5):938-44. [2]. Tancevski I, et al. The liver-selective thyromimetic T-0681 influences reverse cholesterol transport and atherosclerosis development in mice. PLoS One. 2010 Jan 15;5(1):e8722.

特別提醒:                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

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原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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