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Oliceridine hydrochloride

  • 產品貨號：CS-01Y78364
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：國產
  • 包裝類型:2mg 5mg 10mg 50mg
  • 采購熱度：252
  • 庫存：100
  • CAS號：1401031-39-7
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C22H31ClN2O2S
  • 分子量：423.01

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標簽:Oliceridine hydrochloride 

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化學性質：                                                                                                             

規格

2mg 5mg 10mg 50mg

CAS

1401031-39-7

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C22H31ClN2O2S

分子量

423.01

溶解度

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儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

Oliceridine hydrochloride (TRV130 hydrochloride) is a G protein biased μ opioid receptor agonist with an pEC50 of 8.1.

Oliceridine (TRV130) elicits robust G protein signaling, with potency and efficacy similar to morphine, but with far less β-arrestin recruitment and receptor internalization[2].

Oliceridine (TRV130) treatment produces robust antinociception, complete inhibition of gastrointestinal function, and weak abuse-related effects in mice[1]. Oliceridine (TRV130) displays an ED50 of 0.9 mg/kg in an analgesic assay. Oliceridine analgesia is reversible in mice by administration of 3 mg/kg naloxone s.c. 15 minutes after Oliceridine dosing. In the rat 52°C hot plate, Oliceridine is 10-fold more potent than morphine with ED50 of 0.32 and 3.2 mg/kg, respectively. Oliceridine (0.3 mg/kg, s.c.) possesses an improved therapeutic index of analgesia to constipation relative to morphine in mice[2]. Oliceridine (TRV130; 1.2 mg/kg, s.c.) significantly depresses respiration of mice[3].

[1]. Altarifi AA, et al. Effects of acute and repeated treatment with the biased mu opioid receptor agonist TRV130 (oliceridine) on measures of antinociception, gastrointestinal function, and abuse liability in rodents. J Psychopharmacol. 2017 Jan 1:2698811166 [2]. DeWire SM, et al. A G protein-biased ligand at the μ-opioid receptor is potently analgesic with reduced gastrointestinal and respiratory dysfunction compared with morphine. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Mar;344(3):708-17. [3]. Manglik A, et al. Structure-based discovery of opioid analgesics with reduced side effects. Nature. 2016 Sep 8;537(7619):185-190

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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