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Asimadoline (EMD-61753)

  • 產品貨號：CS-01Y78333
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：國產
  • 包裝類型:5mg 10mg 25mg
  • 采購熱度：231
  • 庫存：100
  • CAS號：153205-46-0
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C27H30N2O2
  • 分子量：414.54

簡介內容：質量保證、價格優惠

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標簽:Asimadoline (EMD-61753) 

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化學性質：                                                                                                             

規格

5mg 10mg 25mg

CAS

153205-46-0

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C27H30N2O2

分子量

414.54

溶解度

DMSO : ≥ 103.3 mg/mL (249.19 mM)

儲存條件

Store at -20°C

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產品描述：                                                                                                            

Asimadoline is a potent κ opioid receptor agonist with IC50s of 5.6 and 1.2 nM for guinea pig and human recombinant κ opioid receptor, respectively.

The IC50 for Asimadoline binding to μ-opioid receptors is 3 µM and to δ-opioid receptors is 0.7 µM. The IC50 values for D1, D2, kainate, σ, PCP/NMDA, H1, α1, α2, M1/M2, glycine, 5HT1A, 5HT1C, 5HT1D, 5HT2, 5HT3, AMPA and kainate/AMPA receptors are all >10 IC50, suggesting no relevant antihistaminergic, antiserotonergic or anticholinergic effects. At high concentrations, Asimadoline demonstrates spasmolytic action against 400 µM barium chloride in the rat duodenum (IC50=4.2 µM), suggesting that Asimadoline may block the direct stimulant effects of barium on smooth muscle through mechanisms that are not identified[1].

The absorption rate following oral administration is 80% in rats and >90% in dogs and monkeys. The metabolism of Asimadoline is rapid and appears similar in animals and man. Asimadoline has peripheral anti-inflammatory actions that are partly mediated through increase in joint fluid substance P levels[1]. Treatment with Asimadoline (5 mg/kg/day i.p.) produces marked (and sustained) attenuation of the disease with all three time regimes[2].

[1]. Camilleri M, et al. Asimadoline, a κ-Opioid Agonist, and Visceral Sensation. Neurogastroenterol Motil. 2008 Sep; 20(9): 971-979. [2]. Binder W, et al. Involvement of substance P in the anti-inflammatory effects of the peripherally selective kappa-opioid asimadoline and the NK1 antagonist GR205171. Eur J Neurosci. 1999 Jun;11(6):2065-72.

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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