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YKL-05-099

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  • 產品價格：電議
  • 產品產地：國產
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  • CAS號：1936529-65-5
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C32H34ClN7O3
  • 分子量：600.11

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化學性質：                                                                                                             

規格

1mg 5mg 10mg 50mg 100mg

CAS

1936529-65-5

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C32H34ClN7O3

分子量

600.11

溶解度

DMSO : ≥ 75 mg/mL (124.98 mM);H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

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產品描述：                                                                                                            

YKL-05-099 is a salt-inducible kinase (SIK) probe; inhibits SIK2 with an IC50 of 40 nM.

YKL-05-099 has slightly less potent SIK2-inhibitory (IC50=40 nM) and IL-10-enhancing activities (EC50=460 nM). YKL-05-099 binds to SIK1 and SIK3 with IC50s of 10 and 30 nM, respectively, in a competitive binding assay. Preincubating bone marrow-derived macrophages with YKL-05-099 reduces LPS stimulated phosphorylation of HDAC5 at the SIK-specific phosphorylation site Ser259. YKL-05-099 suppresses production of the inflammatory cytokines TNFα, IL-6 and IL-12p40, and only modestly enhances IL-1β release in BMDCs stimulated with the yeast cell wall extract Zymosan A[1].

YKL-05-099 is non-toxic at concentrations less than 10 μM and stable in mouse liver microsomes for more than 2 hours. YKL-05-099 is highly soluble (PBS solubility=428 μM) and present in an unbound state at appreciable levels in mouse plasma. YKL-05-099 dose dependently decreases phosphorylation of HDAC5 at the SIK-regulated site Ser259; reduced phosphorylation is observed at the lowest dose (5 mg/Kg) and is below the limit of detection by immunoblotting beginning at the 20 mg/Kg dose. YKL-05-099 dose-dependently reduces abundance of TNFα in serum beginning at 5 mg/Kg, and increases IL-10 levels at the 20 mg/Kg dose by more than 2-fold[1].

[1]. Sundberg TB, et al. Development of Chemical Probes for Investigation of Salt-Inducible Kinase Function in Vivo. ACS Chem Biol. 2016 Aug 19;11(8):2105-11.

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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