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SB 224289 hydrochloride

  • 產品貨號:CS-01Y77374
  • 產品價格:電議
  • 產品產地:進口、國產
  • 包裝類型:5mg 10mg 50mg
  • 采購熱度:254
  • 庫存:100
  • CAS號:180084-26-8
  • 方法:
  • 含量:>99.50%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C32H32N4O3.HCl
  • 分子量:557.09

簡介內容:質量保證、價格優惠

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標簽:SB 224289 hydrochloride 

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化學性質:                                                                                                             

規格

5mg 10mg 50mg

CAS

180084-26-8

別名

N/A

化學名

(2'-methyl-4'-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)(1'-methyl-6,7-dihydrospiro[furo[2,3-f]indole-3,4'-piperidin]-5(2H)-yl)methanone hydrochloride

分子式

C32H32N4O3.HCl

分子量

557.09

溶解度

DMSO: 10 mg/ml,DMSO: 5 mg/ml

儲存條件

Store at RT

General tips

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產品描述:                                                                                                            

SB-224289 hydrochloride is a selective 5-HT1B receptor antagonist, with anxiolytic effect.

SB-224289 has specific toxin-blocking ability and does not inhibit Cho1p. SB-224289 (100 μM-25 μM) shows consistent efficacy at producing Pap-A resistance. SB-224289 does not directly inhibit the PS synthase enzyme in this in vitro assay. Moreover, SB-224289 specifically blocks the activity of papuamides and not other membrane disruptors. SB-224289 is unable to protect wild-type cells against KF, but it is able to provide protection against TPap-A[1]. SB-224289 has a pKi of 8 at human cloned 5-HT1B receptors and displays more than 80 fold selectivity over the closely related 5-HT1D receptor and a range of other receptors. SB-224289 is a potent antagonist with pEC50 of 7.9±0.1. SB-224289 evokes a parallel rightward shift in the 5-HT concentration response curve with pA2 of 8.4±0.2. SB-224289 (100 nM and 1 μM) also significantly increases [3H]-5HT release in electrically stimulated guinea-pig brain cortex slices[3].

SB-224289 (SB 224289) alone or in combination with cocaine, increases anxiety-like behavior. SB 224289 significantly reduces the amount of locomotor activity in the cocaine-treated rats. SB 224289-treated animals spend a significantly longer time in the corners than those treated with vehicle[2]. SB 224289 is a potent antagonist with an ED50 of 3.6 mg/kg, p.o in SK&F-99101-induced hypothermia in the guinea-pig. SB 224289 (4 mg/kg, p.o) reverses sumatriptan-induced inhibition of 5-HT release showing that it is also a potent terminal 5-HT autoreceptor antagonist in vivo. SB 224289 (2-16 mg/kg, p.o) does not increase 5-HT levels in the fuinea-pig frontal cortex. However, SB 224289 (4 mg/kg, p.o) causes a significantly increase in levels of 5-HT in the fuinea-pig dentate gyrus[3].

特別提醒:                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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