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PXS-5153A monohydrochloride

  • 產品貨號:CS-01Y77325
  • 產品價格:電議
  • 產品產地:進口、國產
  • 包裝類型:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C20H24ClFN4O2S
  • 分子量:438.95

簡介內容:質量保證、價格優惠

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化學性質:                                                                                                             

規格

1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg

CAS

N/A

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C20H24ClFN4O2S

分子量

438.95

溶解度

DMSO: 250 mg/mL (569.54 mM)

儲存條件

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產品描述:                                                                                                            

PXS-5153A monohydrochloride is a potent, selective, orally active and fast-acting lysyl oxidase like 2/3 enzymatic (LOXL2/LOXL3) inhibitor, with an IC50 of <40 nM for LOXL2 across all mammalian species and an IC50 of 63 nM for human LOXL3. PXS-5153A monohydrochloride could reduce crosslinks and ameliorates fibrosis.

PXS-5153A exhibits an IC50 of 40-fold selective for LOXL2 over both LOX and LOXL1 and >700-fold selective over other related amine oxidases. PXS-5153A is a fast acting inhibitor, with enzymatic activity almost entirely blocked within 15 minutes [1].

As expected, rhLOXL2 dose-dependently induce oxidation of collagen with PXS-5153A dose-dependently impeding collagen oxidation. Therapeutic treatment of PXS-5153A substantially reduces immature crosslink formation compared with the CCl4 treated animals. Mature crosslink formation is also reduced by PXS-5153A treatment. All groups with therapeutic treatment of PXS-5153A show a significant reduction in DHLNL formation compared to the CCl4 treated animals. Treatment with PXS-5153A causes a significantly reduction in HYP compared to the CCl4 group. In addition, the amount of fibrillar collagen is markedly augmented by disease as seen by the 2.2-fold increase in percentage coverage area by Picrosirius red staining, which is reduced by PXS-5153A[1].

[1]. Schilter H, et al. The lysyl oxidase like 2/3 enzymatic inhibitor, PXS-5153A, reduces crosslinks and ameliorates fibrosis. J Cell Mol Med. 2018 Dec 9.

特別提醒:                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

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原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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