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TG6-10-1

  • 產品貨號：CS-01Y77281
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:5mg 10mg 50mg
  • 采購熱度：193
  • 庫存：100
  • CAS號：1415716-58-3
  • 方法：
  • 含量：>99.50%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C23H23F3N2O4
  • 分子量：448.43

簡介內容：質量保證、價格優惠

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化學性質：                                                                                                             

規格

5mg 10mg 50mg

CAS

1415716-58-3

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C23H23F3N2O4

分子量

448.43

溶解度

DMSO : ≥ 100 mg/mL (223.00 mM)

儲存條件

Store at -20°C

General tips

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產品描述：                                                                                                            

TG6-10-1 is an EP2 antagonist, shows low-nanomolar antagonist activity against only EP2, >300-fold selectivity over human EP3, EP4, and IP receptors, 100-fold selectivity over EP1 receptors. IC50 value: 7.5 uMTarget: serotonin 5-HT2B receptorin vitro: TG6-10-1, an analog of TG4-155 (a prostaglandin receptor EP2 antagonist, with a relatively short plasma half-life (0.6 h) and low brain:plasma ratio (0.3) after systemic administration in mice), which has a superior pharmacokinetic profile making it suitable for more extensive testing. TG6-10-1 had negligible effect on a panel of 40 enzymes, ion channels, receptors, and neurotransmitter transporters (IC50s > 10 uM), except that TG6-10-1 weakly inhibited the serotonin 5-hydroxytryptamine 2B (5-HT2B) receptor with IC50 = 7.5 uM. At a high concentration (10 uM), TG6-10-1 had little or no effect on the enzymatic activity of COX-1 (7% inhibition) and COX-2 (14% inhibition), and inhibited the leukotriene B4 (LTB4) receptor BLT1 by 1% .EP2 receptor activation by PGE2 stimulates adenylate cyclase to elevate cytoplasmic cAMP level. TG6-10-1 has a competitive mechanism of antagonism of the EP2 receptor with an equilibrium dissociation constant for the antagonist-receptor complex (KB) of 17.8 nM.in vivo: TG6-10-1 displayed a plasma half-life of 1.6 h and a brain:plasma ratio of 1.6 after systemic administration (5 mg/kg, i.p.) in mice. A significant increase in survival was observed in post-SE mice that received TG6-10-1 compared with those in the vehicle group. Administration of TG6-10-1 improved 1-wk survival from 60 to 90% after SE.

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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