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詳細地址:上海嘉定區嘉羅公路1661
化學性質:
規格 | 5mg |
CAS | 866206-54-4 |
別名 |
|
化學名 | 5-[[4-[(6-chlorothieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl]methyl]-2-fluorobenzonitrile |
分子式 | C19H17ClFN5S |
分子量 | 401.89 |
溶解度 | DMSO: 96mg/ml,Ethanol: 91 mg/ml,Water: 95 mg/ml |
儲存條件 | Store at -20°C |
General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產品描述:
PRX-08066 is a selective antagonist of 5-hydroxytryptamine receptor 2B (5-HT2BR) with Ki value of 3.4nM [1].
PRX-08066 is found to causes selective vasodilation of pulmonary arteries and is developed to treat for pulmonary arterial hypertension (PAH). In the in vitro studies, PRX-08066 shows effects on the vascular muscularization induced by 5-HT. It inhibits 5-HT induced mitogen-activated protein kinase activation with IC50 value of 12nM. In addition, it significantly reduces thymidine incorporation in CHO cells expressing human 5-HT2BR with IC50 value of 3nM. In both mice and rat models, PRX-08066 reverses the hypoxia-dependent increase in right ventricular systolic pressure. Besides that, PRX-08066 is also found to have anti-proliferative and anti-fibrotic effects. It inhibits the secretion of 5-HT, the phosphorylation of ERK1/2 and synthesis of profibrotic growth factor. Moreover, PRX-08066 inhibits the proliferation of the small intestinal neuroendocrine tumor cell line KRJ-I with IC50 value of 4.6nM [1, 2].
特別提醒:
1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。
2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原創作者:上海莼試生物技術有限公司
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