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GGTI 2133 (trifluoroacetate salt)

  • 產品貨號：CS-01Y76880
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:500 μg 1 mg
  • 采購熱度：245
  • 庫存：100
  • CAS號：1217480-14-2
  • 方法：
  • 含量：>95.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C27H28N4O3.XCF3COOH
  • 分子量：456.5

簡介內容：質量保證、價格優惠

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標簽:GGTI 2133 (trifluoroacetate salt) 

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化學性質：                                                                                                             

規格

500 μg 1 mg

CAS

1217480-14-2

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C27H28N4O3.XCF3COOH

分子量

456.5

溶解度

DMSO: 25 mg/ml

儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

GGTI 2133 is a peptidomimetic inhibitor of geranylgeranyl transferase type I (GGTase I; IC50 = 38 nM).1 It is 140-fold selective for GGTase I over farnesyltransferase (IC50 = 5,400 nM). In vitro, it inhibits geranylgeranylation of RAP1A (IC50 = 10 μM) without inhibiting farnesylation of H-Ras (IC50 = >30 μM). It also inhibits cell growth and decreases migration and invasion of oral squamous cell carcinoma (OSSC) cells to 75, 45, and 27% of control values, respectively.2 GGTI 2133 (5 mg/kg per day, i.p.) prevents ovalbumin-induced eosinophil infiltration into airways in a mouse model of allergic bronchial asthma but does not prevent an increase in chemokines.3 It also blocks naloxone-induced contraction of ileum isolated from rats with morphine withdrawal syndrome and dose-dependently decreases withdrawal severity in vivo (ED50 = 0.076 mg/kg).4

1.Vasudevan, A., Qian, Y., Vogt, A., et al.Potent, highly selective, and non-thiol inhibitors of protein geranylgeranyltransferase-IJ. Med. Chem.42(8)1333-1340(1999) 2.Hamada, M., Miki, T., Iwai, S., et al.Involvement of RhoA and RalB in geranylgeranyltransferase I inhibitor-mediated inhibition of proliferation and migration of human oral squamous cell carcinoma cellsCancer Chemother. Pharmacol.68(3)559-569(2011) 3.Chiba, Y., Sato, S., and Misawa, M.GGTI-2133, an inhibitor of geranylgeranyltransferase, inhibits infiltration of inflammatory cells into airways in mouse experimental asthmaInt. J. Immunopathol. Pharmacol.22(4)929-935(2009) 4.Rehni, A.K., and Signh, T.G.Pharmacological modulation of geranylgeranyltransferase and farnesyltransferase attenuates opioid withdrawal in vivo and in vitroNeuropharmacology7119-26(2013)

特別提醒：                                                                                                              

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2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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