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Olcegepant hydrochloride

  • 產(chǎn)品貨號(hào)：CS-01Y76870
  • 產(chǎn)品價(jià)格：電議
  • 產(chǎn)品產(chǎn)地：進(jìn)口、國產(chǎn)
  • 包裝類型:2mg 5mg 10mM*1mL in Water 50mg 100mg 200mg
  • 采購熱度：235
  • 庫存：100
  • CAS號(hào)：586368-06-1
  • 方法：
  • 含量：>99.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C38H47Br2N9O5.HCl
  • 分子量：906.11

簡(jiǎn)介內(nèi)容：質(zhì)量保證、價(jià)格優(yōu)惠

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標(biāo)簽:Olcegepant hydrochloride 

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化學(xué)性質(zhì)：                                                                                                             

規(guī)格

2mg 5mg 10mM*1mL in Water 50mg 100mg 200mg

CAS

586368-06-1

別名

N/A

化學(xué)名

N/A

分子式

C38H47Br2N9O5.HCl

分子量

906.11

溶解度

H2O: ≥ 66.66 mg/mL (73.57 mM)

儲(chǔ)存條件

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產(chǎn)品描述：                                                                                                            

Olcegepant hydrochloride is the first potent and selective non-peptide antagonist of the calcitonin gene-related peptide 1 (CGRP1) receptor with IC50 of 0.03 nM and with a Ki of 14.4 pM for human CGRP. IC50: 0.03 nM (CGRP1)[1]Ki: 14.4 pM (hCGRP)[2]

Olcegepant possesses higher affinity for the human CGRP receptor than the endogenous ligand CGRP and 150-fold higher affinity compared to the peptidic antagonist CGRP8-37. Olcegepant reverses CGRP-mediated vasodilation in human cerebral vessels and inhibits neurogenic vasodilation in a surrogate animal model of migraine pathophysiology[1]. Olcegepant (BIBN4096BS) is extremely potent at primate CGRP receptors exhibiting an affinity (Ki) for human CGRP receptors of 14.4±6.3 (n=4) pM[2]. Several lines of evidence suggest that a calcitonin-gene related peptide (CGRP) receptor antagonist may serve as a novel abortive migraine treatment. Olcegepant (BIBN4096BS) exhibits competitive antagonism at the CGRP receptor present in SK-N-MC cells. Isolated human cerebral, coronary, and omental arteries are studied with a sensitive myograph technique. CGRP induces a concentration-dependent relaxation that is antagonized by Olcegepant in a competitive manner[3].

Olcegepant (BIBN4096BS) in doses between 1 and 30 μg/kg (i.v.) inhibits the effects of CGRP, released by stimulation of the trigeminal ganglion, on facial blood flow in marmoset monkeys[2]. Pre-treatment with Olcegepant (900 μg/kg) inhibits the capsaicin-induced expression of Fos throughout the spinal trigeminal nucleus by 57%. In contrast, the expression of phosphorylated extracellular signal-regulated kinase in the trigeminal ganglion is not changed by Olcegepant pre-treatment[4]. Olcegepant (0.3 to 0.9 mg/kg, i.v.) markedly reduces mechanical allodynia in CCI-ION rats. Olcegepant (0.6 mg/kg, i.v.) significantly reduces the number of c-Fos immunolabeled cells in spinal nucleus of the trigeminal nerve and upregulation of ATF3 transcript (a marker of neuron injury) but not that of interleukin-6 in trigeminal ganglion of CCI-ION rats[5].

特別提醒：                                                                                                              

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原創(chuàng)作者：上海莼試生物技術(shù)有限公司

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