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MK-3207 HCl

  • 產品貨號：CS-01Y76824
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:10 mM * 1 mL in DMSO 5mg 10mg
  • 采購熱度：231
  • 庫存：100
  • CAS號：957116-20-0
  • 方法：
  • 含量：>99.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C31H30ClF2N5O3
  • 分子量：594.05

簡介內容：質量保證、價格優惠

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標簽:MK-3207 HCl 

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化學性質：                                                                                                             

規格

10 mM * 1 mL in DMSO 5mg 10mg

CAS

957116-20-0

別名

N/A

化學名

2-[(8R)-8-(3,5-difluorophenyl)-10-oxo-6,9-diazaspiro[4.5]decan-9-yl]-N-[(2R)-2'-oxospiro[1,3-dihydroindene-2,3'-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine]-5-yl]acetamide;hydrochloride

分子式

C31H30ClF2N5O3

分子量

594.05

溶解度

Soluble in DMSO

儲存條件

Store at -20°C

General tips

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.

Shipping Condition

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產品描述：                                                                                                            

MK-3207 (Hydrochloride) is a potent and orally bioavailable CGRP receptor antagonist with IC50 of 0.12 nM and Ki of 0.024 nM, and is highly selective versus human AM1, AM2, CTR, and AMY3.

MK-3207 displays a similar affinity (Ki) for the rhesus monkey receptor (0.024±0.001 nM; n=14) as for human, but it displays >400-fold lower affinity for the canine and rat receptors, with values of 10 nM and 10±1.2 nM, respectively. MK-3207 is highly selective versus the human AM1 (CLR/RAMP2) and AM2 (CLR/RAMP3) receptors, with Ki values of 16,500 nM and 156±17 nM, respectively. MK-3207 maintains a high degree of selectivity versus human CTR, with a Ki value of 1.9±0.58 μM. MK-3207 also displays good selectivity versus the AMY3 (CTR/RAMP3) receptor, with a Ki value of 128±25 nM, but it is less selective versus the AMY1 (CTR/RAMP1) receptor, with a Ki value of 0.75±0.13 nM. MK-3207 potently blocks human α-CGRP-stimulated cAMP responses in human CGRP receptor-expressing HEK293 cells, with an IC50 value of 0.12±0.02 nM. MK-3207 displays significantly lower potency for the rat CGRP receptor, with a pIC50=7.31±0.09[1].

MK-3207 is CNS-penetrant and therefore significantly engaging central receptors. After an oral dose of 10 mg/kg MK-3207, the CSF/plasma ratio is 2 to 3%[1].

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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