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JNJ-7777120

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  • 產品產地:進口、國產
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  • CAS號:459168-41-3
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  • 含量:>99.50%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C14H16ClN3O
  • 分子量:277.75

簡介內容:質量保證、價格優惠

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化學性質:                                                                                                             

規格

10mg 50mg

CAS

459168-41-3

別名

 

化學名

(5-chloro-1H-indol-2-yl)-(4-methylpiperazin-1-yl)methanone

分子式

C14H16ClN3O

分子量

277.75

溶解度

DMF: 20 mg/ml,DMF:PBS(pH 7.2)(1:1): 0.5 mg/ml,DMSO: 14 mg/ml,Ethanol: 2 mg/ml

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產品描述:                                                                                                            

IC50: A Histamine H4 receptor antagonist with IC50 of 4.5 nM.

Histamine has been reported to play an important role in a large number of physiological processes. JNJ-7777120, the first potent and selective non-imidazole histamine H4 receptor antagonist with Ki of 4.5 nM, exhibits more than 1000-fold selectivity over the other histamine receptors. [1]

In vitro: It was reported that NJ 7777120 bound to the H4 receptor with a remarkably high affinity. It also demonstrated a greater selectivity over other histamine receptor antagonists. Moreover, JNJ 7777120 selectively targeted to potent H4 rather than 50 other molecular targets. [2]

In vivo: JNJ 7777120 showed an oral bioavailability of about 30% in rats and 100% in dogs, with a half-life of around 3 h in both rats and dogs. It was reported to inhibit histamine-induced chemotaxis and calcium influx in mouse bone marrow-derived mast cells. In addition, in mice, JNJ 7777120 could suppress the histamine-induced migration of tracheal mast cells from the connective tissue to the epithelium. Moreover, JNJ 7777120 was demonstrated to notably inhibit neutrophil infiltration in a mouse zymosan-induced peritonitis model. [2]

Clinical trial: So far, no clinical trial has been conducted.

特別提醒:                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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