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Pardoprunox (SLV-308)

  • 產品貨號：CS-01Y76610
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:2mg 5mg 10mg 50mg 100mg
  • 采購熱度：169
  • 庫存：100
  • CAS號：269718-84-5
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C12H15N3O2
  • 分子量：233.27

簡介內容：質量保證、價格優惠

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標簽:Pardoprunox (SLV-308) 

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化學性質：                                                                                                             

規格

2mg 5mg 10mg 50mg 100mg

CAS

269718-84-5

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C12H15N3O2

分子量

233.27

溶解度

Soluble in DMSO

儲存條件

Store at -20°C

General tips

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.

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產品描述：                                                                                                            

Pardoprunox(SLV-308) is a novel partial dopamine D2 and D3 receptor agonist and serotonin 5-HT1A receptor agonist; D2 (pKi = 8.1) and D3 receptor (pKi = 8.6) partial agonist (IA = 50% and 67%, respectively) and 5-HT1A receptor (pKi = 8.5) full agonist (IA = 100%); also binds to D4 (pKi = 7.8), α1-adrenergic (pKi = 7.8), α2-adrenergic (pKi = 7.4), and 5-HT7 receptors (pKi = 7.2) with lower affinity.IC50 value:Target:in vitro: SLV308 acted as a potent but partial D(2) receptor agonist (pEC(50) = 8.0 and pA(2) = 8.4) with an efficacy of 50% on forskolin stimulated cAMP accumulation. At human recombinant dopamine D(3) receptors, SLV308 acted as a partial agonist in the induction of [(35)S]GTPgammaS binding (intrinsic activity of 67%; pEC(50) = 9.2) and antagonized the dopamine induction of [(35)S]GTPgammaS binding (pA(2) = 9.0). SLV308 acted as a full 5-HT(1) (A) receptor agonist on forskolin induced cAMP accumulation at cloned human 5-HT(1) (A) receptors but with low potency (pEC(50) = 6.3) [1].in vivo: Unified PD Rating Scale (UPDRS)-Motor score was improved in pardoprunox-treated patients (overall mean dose 23.8 mg/d; -7.3 points), as compared with placebo (-3.0 points; P = 0.0001), from baseline to end point. At end point, there were more responders (> or = 30% reduction in UPDRS-Motor score) in the pardoprunox group (50.7%) than in the placebo group (15.7%; P < 0.0001) [2]. Surprisingly in the SNc, pardoprunox (10 μg kg?1, i.v.) either partially or fully suppressed the firing activity in two separate populations of DA neurons. Finally, in the DRN, pardoprunox (5-40 μg kg-1, i.v.) completely suppressed the firing activity of 5-HT neurons. Moreover, the selective 5-HT(1A) receptor antagonist WAY-100,635 prevented and reversed the effects of pardoprunox [3].

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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