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Batefenterol (GSK961081)

  • 產品貨號：CS-01Y75950
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:5mg 10mg 50mg 100mg
  • 采購熱度：233
  • 庫存：100
  • CAS號：743461-65-6
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C40H42ClN5O7
  • 分子量：740.24

簡介內容：質量保證、價格優惠

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標簽:Batefenterol (GSK961081) 

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化學性質：                                                                                                             

規格

5mg 10mg 50mg 100mg

CAS

743461-65-6

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C40H42ClN5O7

分子量

740.24

溶解度

DMSO : ≥ 100 mg/mL (135.09 mM);H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

儲存條件

Store at -20°C

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Shipping Condition

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產品描述：                                                                                                            

Batefenterol (GSK961081;TD-5959) is a novel muscarinic receptor antagonist and β2-adrenoceptor agonist; displays high affinity for hM2, hM3 muscarinic and hβ2-adrenoceptor with Ki values of 1.4, 1.3 and 3.7 nM, respectively.

Batefenterol is a novel first-in-class inhaled bifunctional compound possessing both muscarinic antagonist (MA) and β2-adrenoceptor agonist (BA) properties (MABA). In competition radioligand binding studies at human recombinant receptors, batefenterol displays high affinity for hM2 (Ki=1.4 nM), hM3 muscarinic receptors (Ki=1.3 nM) and hβ2-adrenoceptors (Ki=3.7 nM). Batefenterol behaves as a potent hβ2-adrenoceptor agonist (EC50=0.29 nM for stimulation of cAMP levels) with 440- and 320-fold functional selectivity over hβ1- and hβ3-adrenoceptors, respectively[1].

In the guinea pig bronchoprotection assay, inhaled Batefenterol produces potent, dose-dependent inhibition of bronchoconstrictor responses via MA (ED50=33.9 μg/mL), BA (ED50=14.1 μg/mL), and MABA (ED50=6.4 μg/mL) mechanisms. Significant bronchoprotective effects of Batefenterol are evident in guinea pigs via MA, BA, and MABA mechanisms for up to 7 days after dosing[1]. In guinea pig isolated trachea expressing native muscarinic M3 and β2, batefenterol produces smooth muscle relaxation through a dual mechanism involving competitive antagonism of the M3 receptor (EC50=50 nM) and agonism of the β2 receptor (EC50=25 nM). The combined effect on both muscarinic receptors and β2 receptors is more potent than either function working alone (EC50=10 nM). Batefenterol exhibits a rapid rate of clearance and short half-life[2].

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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