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A 987306

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  • CAS號:1082954-71-9
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C18H25N5O
  • 分子量:327.42

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化學性質:                                                                                                             

規格

10mg 50mg

CAS

1082954-71-9

別名

 

化學名

(7aR,11aR)-4-(piperazin-1-yl)-5,6,7a,8,9,10,11,11a-octahydrobenzofuro[2,3-h]quinazolin-2-amine

分子式

C18H25N5O

分子量

327.42

溶解度

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產品描述:                                                                                                            

A987306,cis-4-(Piperazin-1-yl)-5,6,7a,8,9,10,11,11a-octahydrobenzofuro[2,3-h]quin- azolin-2-amine[1], is a selective and potent H4 receptor antagonist [2].

H4R is one of 4 known G-protein-coupled receptors (H1, H2, H3 and H4 receptors) of histamine. It is for mediating some physiological functions of histamine [3].

In a cell-based Ca2+-flux functional assay, A 987306 had no activation to the receptor, but blocked the H4R activation induced by endogenous histamine. A 987306 potently decreased histamine-mediated binding between rat H4-receptor-containing membranes and GTP-γ-[35S] with a Kb of 6 nM [3].

In Sprague-Dawley rats, after ip injection, A 987306 had a favorable fractional bioavailability (Fip/iv =72%), a half-life of 4.7 h and a Cmax of 1.73 μM at a Tmax of 0.25 h after dosing. After oral dosing, A 987306 had a moderate fractional oral bioavailability (Fpo/iv =26%) with a half-life of 3.7 h and a Cmax of 0.30 μM at a Tmax of 1.5 h after dosing. The plasma protein binding of A 987306 measured in rats was found to be 59% [3].

To human H4R and rat H4R, the Ki values of A 987306 are 5.8 nM and 3.4 nM, respectively. A 987306 reduced scratch responses in mice with an ED50 of 0.36 μmol/kg. A 987306 was found to be selective and bear an IC50 > 810 nM for over 100 kinases [3].

特別提醒:                                                                                                              

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原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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