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5HT6-ligand-1

  • 產品貨號：CS-01Y75613
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:1mg 5mg 10mg 20mg
  • 采購熱度：232
  • 庫存：100
  • CAS號：1038988-11-2
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C20H22BrN3O2S
  • 分子量：448.38

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化學性質：                                                                                                             

規格

1mg 5mg 10mg 20mg

CAS

1038988-11-2

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C20H22BrN3O2S

分子量

448.38

溶解度

Soluble in DMSO

儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

5HT6-ligand-1 is a potent 5-HT6 receptor ligand with a Ki of 1.43 nM.

5HT6-ligand-1 is extensively metabolized in rat liver microsomes whereas in human liver microsomes, 5HT6-ligand-1 is extensively metabolized (90%). The IC50 values for 5HT6-ligand-1 at CYP 3A4 is 35.97%, whereas the IC50 values at CYP 2D6 enzymes is less than 20 μM. 5HT6-ligand-1 at an oral dose of 10 mg/kg is rapidly absorbed in rats with a good oral half-life of 3.17±0.49 h with an oral bioavailability of 29±5%. The observed oral Cmax is 60±44 ng/mL and occurs at 1.83 h. 5HT6-ligand-1 displays an oral exposure of 217±92 ng h/mL. It has a clearance of 220±92 mL/min/kg with a volume of distribution of 32.6±10.7 L/kg for iv dose. Extensive rat metabolism coupled with high clearance could be the possible reason for moderate oral bioavailability showed by 5HT6-ligand-1. Oral administration of 5HT6-ligand-1 reverses the time delay induced memory deficit and statistically significant effect is observed at a dose of 10 mg/kg indicating cognitive improvement potential of the compound 6a[1].

[1]. Nirogi RVS, et al. Design, synthesis and pharmacological evaluation of 4-(piperazin-1-yl methyl)-N1-arylsulfonyl indole derivatives as 5-HT6 receptor ligands. Bioorg Med Chem Lett 22 (2012) 7431-7435

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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