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TPA 023

  • 產品貨號：CS-01Y75355
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:10mM*1mLinDMSO 1mg 5mg 10mg 20mg
  • 采購熱度：282
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  • CAS號：252977-51-8
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C20H22FN7O
  • 分子量：395.43

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化學性質：                                                                                                             

規格

10mM*1mLinDMSO 1mg 5mg 10mg 20mg

CAS

252977-51-8

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C20H22FN7O

分子量

395.43

溶解度

Soluble in DMSO

儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

TPA 023 is a GABAA α2/α3 subtype-selective agonist, with Ki of 0.19-0.41 nM.

TPA023 displays good receptor occupancy, when administered orally to rats. The dose of TPA023 resulting in 50% occupancy of rat brain GABAA receptors is 0.42 mg/kg, with the corresponding plasma concentration being 25 ng/mL. TPA023 is also efficacious in the mouse pentylenetetrazole-induced seizure model, providing full seizure protection at a dose of 10 mg/kg i.p. (84% occupancy), with the ED50 of 0.19-0.41 nM, for protection against tonic convulsions (1.4 mg/kg i.p.) corresponding to around 50% occupancy. TPA023 (3 mg/kg p.o. in 0.5% methyl cellulose) shows anxiolytic-like effect on rats[1]. TPA023 (0.7, 2.0, and 5 mg/kg, p.o.) blocks ketamine's cognitive-impairing ability but does not influence the behavioral symptoms of rhesus monkeys[2].

[1]. Atack JR. Subtype-selective GABA(A) receptor modulation yields a novel pharmacological profile: the design and development of TPA023. Adv Pharmacol. 2009;57:137-85 [2]. Castner SA, et al. Reversal of ketamine-induced working memory impairments by the GABAAalpha2/3 agonist TPA023. Biol Psychiatry. 2010 May 15;67(10):998-1001.

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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