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Tifenazoxide

  • 產品貨號：CS-01Y75308
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:5mg 10mg 50mg 100mg
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  • 庫存：100
  • CAS號：279215-43-9
  • 方法：
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C9H10ClN3O2S2
  • 分子量：291.78

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標簽:Tifenazoxide 

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化學性質：                                                                                                             

規格

5mg 10mg 50mg 100mg

CAS

279215-43-9

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C9H10ClN3O2S2

分子量

291.78

溶解度

Soluble in DMSO

儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

Tifenazoxide (NN414) is a potent, orally active and SUR1/Kir6.2 selective KATP channels opener. Tifenazoxide has antidiabetic effect, can inhibit glucose stimulated insulin release in vitro and in vivo, and has a beneficial effect on glucose homeostasis[1][2].

Tifenazoxide (NN414) hyperpolarises βTC3 cell membranes, and inhibits insulin release from βTC6, from isolated rat islets and from human islets at least a 100-fold more potent than Diazoxide[2]. The EC50 values for Tifenazoxide and diazoxide are 0.45 and 31 μM, respectively in the patch-clamp assay. Tifenazoxide (100 μM) activates Kir6.2/SUR1 channels, but not Kir6.2/SUR2A or Kir6.2/SUR2 channels, expressed in Xenopus oocytes both in whole-cell and inside-out macropatch recordings[2]. Tifenazoxide is a potent inhibitor of glucose stimulated insulin release from βTC6 cells (IC50 = 0.15 μM)[1].

Tifenazoxide (NN414; 1.5 mg/kg; oral administration; twice daily; for 3 weeks; male VDF Zucker (fa/fa) rat) treatment for 3 weeks in VDF rats reduces basal hyperglycemia, improves glucose tolerance, and reduces hyperinsulinemia during an oral glucose tolerance test (OGTT) and improves insulin secretory responsiveness ex vivo[1]. Animal Model: Male Vancouver diabetic fatty (VDF) Zucker rat[1]

[1]. Carr RD, et al. NN414, a SUR1/Kir6.2-selective potassium channel opener, reduces blood glucose and improves glucose tolerance in the VDF Zucker rat. Diabetes. 2003 Oct;52(10):2513-8. [2]. Hansen JB. Towards selective Kir6.2/SUR1 potassium channel openers, medicinal chemistry and therapeutic perspectives. Curr Med Chem. 2006;13(4):361-76.

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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