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Radiprodil

  • 產(chǎn)品貨號(hào):CS-01Y75261
  • 產(chǎn)品價(jià)格:電議
  • 產(chǎn)品產(chǎn)地:進(jìn)口、國(guó)產(chǎn)
  • 包裝類型:5mg 10mg 50mg 100mg
  • 采購熱度:152
  • 庫存:100
  • CAS號(hào):496054-87-6
  • 方法:
  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C21H20FN3O4
  • 分子量:397.4

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規(guī)格

5mg 10mg 50mg 100mg

CAS

496054-87-6

別名

N/A

化學(xué)名

N/A

分子式

C21H20FN3O4

分子量

397.4

溶解度

DMSO : 250 mg/mL (629.09 mM)

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產(chǎn)品描述:                                                                                                            

Radiprodil (RGH-896) is an orally active and selective NMDA NR2B antagonist. A potential therapeutic agent in treatment of neuropathic pain and possibly other chronic pain conditions[1]. NMDA NR2B[1].

Preincubation with Radiprodil (10 nM) restores long-term potentiation (LTP) in the presence of Aβ1-42, 3NTyr10-Aβ and Aβ1-40, but not AβpE3[2].As for LTP, Radiprodil (10 nM) reverses the synaptic toxicity of 3NTyr-AβAβ1-40 and Aβ1-42 but not that AβpE3-42[2].

Radiprodil could block NMDA currents in Mg2+ insensitive variants, with potencies similar to those obtained without Mg2+[3].Radiprodil's potency is higher at pH 7.0 than at pH 7.6, suggesting that radiprodil may retain its ability to block glutamate-induced NMDA currents even under acidic conditions that manifest under long term seizures[3].

[1]. Mony L, et al. Allosteric modulators of NR2B-containing NMDA receptors: molecular mechanisms and therapeutic potential. Br J Pharmacol. 2009 Aug;157(8):1301-17. [2]. Rammes G, et al. The NMDA receptor antagonist Radiprodil reverses the synaptotoxic effects of different amyloid-beta (Aβ) species on long-term potentiation (LTP). Neuropharmacology. 2018 Sep 15;140:184-192. [3]. Mullier B, et al. GRIN2B gain of function mutations are sensitive to radiprodil, a negative allosteric modulator of GluN2B-containing NMDA receptors. Neuropharmacology. 2017 Sep 1;123:322-331.

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原創(chuàng)作者:上海莼試生物技術(shù)有限公司

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