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詳細地址:上海嘉定區嘉羅公路1661
化學性質:
規格 | 100mg 250mg 500mg |
CAS | 1609138-51-3 |
別名 | N/A |
化學名 | N/A |
分子式 | C31H31N3O6S |
分子量 | 573.66 |
溶解度 | Soluble in DMSO |
儲存條件 | Store at -20°C |
General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產品描述:
TTT-28 is a synthesized thiazole-valine peptidomimetic, a novel selective inhibitor of ABCB1 (P-gp/MDR1) with high efficacy and low toxicity, which reverses the ATP-binding cassette sub-family B member 1 (ABCB1)-mediated Multidrug resistance (MDR) by selectively blocking the efflux function of ABCB1[1].
TTT-28 (0-100 μM; 72 hours) reverses ABCB1-mediated MDR in drug selected SW620/Ad300 cells and transfected HEK293/ABCB1 cells; the IC50s of TTT-28 in CCD-18Co, SW620 and SW620/Ad300 cells are 213.4±11.0 μM, 89.4±3.9 μM and 92.0±5.0 μM, respectively[1].TTT-28 (10 μM; 2 hours) raises the ABCB1-mediated MDR and increased the accumulation of [3H]-paclitaxel in ABCB1 overexpressing cells[1].TTT-28 (10 μM; 0-72 hours) does not interfer with the expression level and localization of ABCB1, it results from blocking the efflux function of ABCB1[1].TTT-28 (0-40 μM; 2 hours) interacts at the drug-substrate-binding site and actives the ATPase activity of ABCB1 in a concentration-dependent fashion[1]. Cell Viability Assay[1] Cell Line: SW620 cells, SW620/Ad300 cells
TTT-28 (deliver orally; 30 mg/kg; every 3 rd day; 18 days) potentiates the anticancer activity of paclitaxel due to its inhibitory effect on the efflux function of ABCB1, it enhances the inhibitory effect of paclitaxel on the growth of SW620/Ad300 tumor and promoted apoptosis[1]. Animal Model: 5-10 week Male athymic NCR (nu/nu) nude mice ABCB1 overexpressing tumor xenograft model with SW620/Ad300 cells
[1]. Wang YJ, et al. Thiazole-valine peptidomimetic (TTT-28) antagonizes multidrug resistance in vitro and in vivo by selectively inhibiting the efflux activity of ABCB1. Sci Rep. 2017 Feb 9;7:42106.
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1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。
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原創作者:上海莼試生物技術有限公司
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