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ML402

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  • 產品價格：電議
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  • CAS號：298684-44-3
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  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C14H14ClNO2S
  • 分子量：295.78

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化學性質：                                                                                                             

規格

1mg 5mg 10mg 50mg 100mg

CAS

298684-44-3

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C14H14ClNO2S

分子量

295.78

溶解度

DMSO : 150 mg/mL (507.13 mM)

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產品描述：                                                                                                            

ML402 is a selective TREK-1 activator.

Xenopus oocyte two-electrode voltage-clamp measurements show that ML335 and ML402 activate K2P2.1 and K2P10.1 but not K2P4.1(14.3±2.7 μM, K2P2.1-ML335; 13.7±7.0 μM, K2P2.1-ML402; 5.2±0.5 μM, K2P10.1-ML335; and 5.9±1.6 μM, K2P10.1-ML402). The K2P modulator pocket has a single difference among TREK subfamily members at the cation-π interaction position, K2P2.1 Lys271, which is also a lysine in K2P10.1 but a glutamine in K2P4.1.Swapping the Lys271 equivalent between K2P2.1 and K2P4.1 results in a clear phenotype reversal for ML335 and M402 activation. K2P2.1 (K271Q) is insensitive to ML335 and ML402, whereas K2P4.1 (Q258K) responds to both with a similar EC50 to K2P2.1 (14.3±2.7 μM, K2P2.1-ML335; 16.2±3.0 μM, K2P4.1(Q258K)-ML335; 13.7±7.0 μM, K2P2.1-ML402; 13.6±1.5 μM, K2P4.1 (Q258K)-ML402) but with a lower magnitude response than K2P2.1[1].

[1]. Lolicato M, et al. K2P2.1 (TREK-1)-activator complexes reveal a cryptic selectivity filter binding site. Nature. 2017 Jul 20;547(7663):364-368.

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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