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AZD9056 hydrochloride

  • 產品貨號：CS-01Y74735
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:1mg 5mg 10mg 50mg 100mg
  • 采購熱度：230
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  • CAS號：345303-91-5
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C24H36Cl2N2O2
  • 分子量：455.46

簡介內容：質量保證、價格優惠

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化學性質：                                                                                                             

規格

1mg 5mg 10mg 50mg 100mg

CAS

345303-91-5

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C24H36Cl2N2O2

分子量

455.46

溶解度

DMSO : ≥ 34 mg/mL (74.65 mM)

儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

AZD9056 is a selective orally active inhibitor of P2X7 which plays a significant role in inflammation and pain-causing diseases.

The antagonist AZD9056 blocks P2X7 receptors with an IC50 of 11.2 nM in HEK-hP2X7 cell line, indicating a high selectivity of the antagonist for the P2X7 receptor. The P2X7-receptor antagonist AZD9056 has a clear inhibitory effect (IC50=1-3 μM) in mouse microglia BV2 cells[1]. AZD9056 is an inhibitor of BCRP and weakly inhibits BCRP-mediated transport of methotrexate (IC50=92 μM)[2].

Treatment with AZD9056 exerts pain-relieving and anti-inflammatory effects. The upregulated expression of interleukin (IL)-1β, IL-6, tumor necrosis factor-α (TNF-α), matrix metalloproteinase-13 (MMP-13), substance P (SP) and prostaglandin E2 (PGE2) which is induced by MIA in cartilage tissues is reversed by AZD9056[3].

[1]. Seeland S, et al. ATP-induced cellular stress and mitochondrial toxicity in cells expressing purinergic P2X7 receptor. Pharmacol Res Perspect. 2015 Mar;3(2):e00123. [2]. Elsby R, et al. In vitro risk assessment of AZD9056 perpetrating a transporter-mediated drug-drug interaction with methotrexate. Eur J Pharm Sci. 2011 May 18;43(1-2):41-9. [3]. Hu H, et al. Blocking of the P2X7 receptor inhibits the activation of the MMP-13 and NF-κB pathways in the cartilage tissue of rats with osteoarthritis. Int J Mol Med. 2016 Dec;38(6):1922-1932.

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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