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JNJ-55511118

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  • CAS號：2036081-86-2
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C14H8ClF3N2O2
  • 分子量：328.7

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化學性質：                                                                                                             

規格

1mg 5mg 10mg 25mg

CAS

2036081-86-2

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C14H8ClF3N2O2

分子量

328.7

溶解度

Soluble in DMSO

儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

JNJ-55511118 is a negative modulator of AMPA receptors containing transmembrane AMPA receptor regulatory protein γ8 (TARP-γ8).1 It inhibits glutamate-induced calcium flux in HEK293F cells co-transfected with TARP-γ8 and either GluA1o, GluA1i, GluA2i, GluA3o, or GluA4o (IC50s = 11.22, 12.3, 7.41, 38.02, and 15.85 nM, respectively). JNJ-55511118 is selective for GluA1o receptors containing TARP-γ8 over GluA1o receptors containing TARP-γ2, -γ3, -γ4, or -γ7 (IC50s = >10 μM for all). It reduces peak glutamate-induced currents in acutely dissociated murine hippocampal neurons to 60.7% of control cells when used at a concentration of 1 μM. JNJ-55511118 (1 μM) reduces field excitatory postsynaptic potentials (fEPSPs) in the hippocampal CA1 region from wild-type, but not TARP-γ8 knockout, mice. It also inhibits corneal kindling-induced seizures in mice (ED50 = 3.7 mg/kg).

|1. Maher, M.P., Wu, N., Ravula, S., et al. Discovery and characterization of AMPA receptor modulators selective for TARP-γ8. J. Pharmacol. Exp. Ther. 357(2), 394-414 (2016).

特別提醒：                                                                                                              

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2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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