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Biricodar (VX-710)

  • 產品貨號:CS-01Y74596
  • 產品價格:電議
  • 產品產地:進口、國產
  • 包裝類型:1mg 5mg 10mg 20mg
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  • CAS號:159997-94-1
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  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C34H41N3O7
  • 分子量:603.71

簡介內容:質量保證、價格優惠

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標簽:Biricodar (VX-710) 

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化學性質:                                                                                                             

規格

1mg 5mg 10mg 20mg

CAS

159997-94-1

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C34H41N3O7

分子量

603.71

溶解度

Soluble in DMSO

儲存條件

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產品描述:                                                                                                            

Biricodar (VX-710) is a modulator of P-glycoprotein and MRP-1; shows effective chemosensitizing activity in multidrug resistant cells.

Biricodar shows activity against both P-glycoprotein (Pgp) and MRP-1 and also has activity in increasing drug uptake and retention and reversing drug resistance mediated by wild-type BCRP (BCRPR482). In 8226/Dox6 cells (Pgp), biricodar increases mitoxantrone and daunorubicin uptake by 55 and 100%, respectively, increases their retention by 100 and 60%, respectively, and increases their cytotoxicity 3.1- and 6.9-fold, respectively. Biricodar also increases the uptake, retention and cytotoxicity in HL60/Adr (MRP-1) and 8226/MR20 cells (BCRP(R482)), but has little effect in MCF7 AdVP3000 cells (BCRP(R482T))[1]. VX-710 is a non-macrocyclic pipecolinate derivative which binds the FK506 receptor protein. VX-710 has been shown to restore sensitivity in a range of multidrug-resistant cells, including myeloma, melanoma, carcinoma and leukaemia[2]. Biricodar effectively inhibits photoaffinity labeling of P-glycoprotein by [3H]azidopine or [125I]iodoaryl azido-prazosin with EC50 values of 0.75 and 0.55 μM[3].

[1]. Minderman H, et al. VX-710 (biricodar) increases drug retention and enhances chemosensitivity in resistant cells overexpressing P-glycoprotein, multidrug resistance protein, and breast cancer resistance protein. Clin Cancer Res. 2004 Mar 1;10(5):1826-34. [2]. Yanagisawa T, et al. BIRICODAR (VX-710; Incel): an effective chemosensitizer in neuroblastoma. Br J Cancer. 1999 Jun;80(8):1190-6. [3]. Germann UA, et al. Cellular and biochemical characterization of VX-710 as a chemosensitizer: reversal of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance in vitro. Anticancer Drugs. 1997 Feb;8(2):125-40.

特別提醒:                                                                                                              

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原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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