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NS 6180

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  • 產品價格:電議
  • 產品產地:進口、國產
  • 包裝類型:5mg 10mg 50mg
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  • CAS號:353262-04-1
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  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C16H12F3NOS
  • 分子量:323.33

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化學性質:                                                                                                             

規格

5mg 10mg 50mg

CAS

353262-04-1

別名

 

化學名

4-(3-(trifluoromethyl)benzyl)-2H-benzo[b][1,4]thiazin-3(4H)-one

分子式

C16H12F3NOS

分子量

323.33

溶解度

DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml,Ethanol: 20 mg/ml

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產品描述:                                                                                                            

IC50: 9, 14 and 15 nM for rat, human and mouse erythrocyte KCa3.1 channels, respectively.

NS 6180 is a potent KCa3.1 channel blocker. KCa3.1 (the Ca2+-activated K+ channel, encoded by the KCNN4 gene) plays a key role in these processes by participating in the regulation of calcium entry.

In vitro: NS6180 blocked cloned human KCa3.1 channels via T250 and V275, while the same amino acid residues conferred sensitivity to triarylmethanes such as like TRAM-34. NS6180 blocked endogenously expressed KCa3.1 channels in human, mouse and rat erythrocytes with similar potencies. Rat and mouse splenocyte proliferation was suppressed NS6180 at submicrolar concentrations, which potently inhibited IL-2 and IFN-g production, exerting smaller effects on IL-4 and TNF-a and no effect on IL-17 production. After induction of colitis, antibody staining exhibited KCa3.1 channels in healthy colon and strong up-regulation in association with infiltrating immune cells [1].

In vivo: Despite poor plasma exposure, NS6180 (3 and 10 mg·kg-1 b.i.d.) abolished colon inflammation and improved body weight gain effectively, just as the standard IBD drug sulfasalazine (300 mg·kg-1 q.d.). The benzothiazinone NS6180 was potent on recombinant and endogenously expressed KCa3.1 channels, selectivity and molecular site of action. Furthermore, the effect of NS6180 characterize its pharmacokinetics on the activity of T-lymphocytes from wild-type and KCa3.1–/– knockout mice and show that it abolishes inflammation in an animal model of IBD [1].

Clinical trial: So far, no clinical study has been conducted.

特別提醒:                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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