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CE-224535 (PF-04905428)

  • 產品貨號：CS-01Y74453
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:1mg 5mg 10mg
  • 采購熱度：200
  • 庫存：100
  • CAS號：724424-43-5
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C22H29ClN4O6
  • 分子量：480.94

簡介內容：質量保證、價格優惠

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標簽:CE-224535 (PF-04905428) 

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化學性質：                                                                                                             

規格

1mg 5mg 10mg

CAS

724424-43-5

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C22H29ClN4O6

分子量

480.94

溶解度

Soluble in DMSO

儲存條件

Store at -20°C

General tips

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產品描述：                                                                                                            

CE-224535 is a selective P2X7 receptor antagonist.

CE-224535 is developed as a disease-modifying antirheumatic drugs (DMARD) and is a selective antagonist of the human P2X7 receptor. CE-224535 can reduce leukocyte secretion of IL-1 and IL-18, thereby providing a novel therapeutic approach for treatment of rheumatoid arthritis (RA)[1].

In rats, CE-224535 has low CLp (11 mL/min/kg) and a large Vdss of 7.6 L/kg, which results in a half-life of 2.4 h. Upon oral administration to rats at 5 mg/kg, CE-224535 provides maximal plasma exposure (Cmax) that is ~90 fold over its IC90 in human blood (Cmax=0.21 μg/mL or 0.44 μM). The oral bioavailability of CE-224535 is low in rats (F=2.6%), but this is believed to be a rat specific phenomenon since corresponding oral bioavailability in both dog (59%) and monkey (22%) is adequate[2].

[1]. Stock TC, et al. Efficacy and safety of CE-224,535, an antagonist of P2X7 receptor, in treatment of patients with rheumatoid arthritis inadequately controlled by methotrexate. J Rheumatol. 2012 Apr;39(4):720-7. [2]. Duplantier AJ, et al. Optimization of the physicochemical and pharmacokinetic attributes in a 6-azauracil series of P2X7 receptor antagonists leading to the discovery of the clinical candidate CE-224,535. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jun 15;21(12):3708-11

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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