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LDN 212320

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  • 產品產地:進口、國產
  • 包裝類型:10mg 50mg
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  • CAS號:894002-50-7
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  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C17H15N3S
  • 分子量:293.39

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化學性質:                                                                                                             

規格

10mg 50mg

CAS

894002-50-7

別名

 

化學名

3-((2-methylbenzyl)thio)-6-(pyridin-2-yl)pyridazine

分子式

C17H15N3S

分子量

293.39

溶解度

DMSO: 25 mg/mL,Ethanol: 5 mg/mL

儲存條件

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產品描述:                                                                                                            

LDN-212320(OSU-0212320) is a glutamate transporter EAAT2 activator; enhances EAAT2 levels by > 6 fold at concentrations < 5 μM after 24 h.IC50 value: 1.83 uM(EC50) [2]Target: EAAT2 activatorin vitro: LDN/OSU-0212320 increased EAAT2 protein levels in a dose-dependent(EC50=1.83 ± 0.27 μM) and time-dependent manner. LDN/OSU-0212320 increased EAAT2 protein levels and glutamate uptake function, but did not affect EAAT1 or EAAT3 protein levels. LDN/OSU-0212320 treatment markedly prevented neuronal loss and degeneration, as assessed by MAP2 immunostaining [2]. in vivo: After a single i.p. 40-mg/kg dose of LDN/OSU-0212320, EAAT2 protein levels and associated glutamate uptake increased by approximately 1.5- to 2-fold at 2 hours and by approximately 2- to 3-fold between 8 and 24 hours after injection. Even 72 hours after injection, an approximately 1.5-fold increase in EAAT2 protein levels could still be detected (data not shown). In addition, we found that LDN/OSU-0212320–induced EAAT2 protein levels and glutamate uptake were dose dependent [2].Small-molecule activator of glutamate transporter EAAT2 translation provides neuroprotectionBy Kong, Qiongman; Chang, Ling-Chu; Takahashi, Kou; Liu, Qibing; Schulte, Delanie A.; Lai, Liching; Ibabao, Brian; Lin, Yuchen; Stouffer, Nathan; Das Mukhopadhyay, Chitra; et alFrom Journal of Clinical Investigation (2014), 124(3), 1255-1267. Structure-activity relationship study of pyridazine derivatives as glutamate transporter EAAT2 activatorsBy Xing, Xuechao; Chang, Ling-Chu; Kong, Qiongman; Colton, Craig K.; Lai, Liching; Glicksman, Marcie A.; Lin, Chien-Liang Glenn; Cuny, Gregory D. From Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (2011), 21(19), 5774-5777.

特別提醒:                                                                                                              

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原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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