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A 784168

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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C19H15F6N3O3S
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化學性質:                                                                                                             

規格

10mg 50mg

CAS

824982-41-4

別名

 

化學名

3'-(trifluoromethyl)-N-(4-((trifluoromethyl)sulfonyl)phenyl)-3,6-dihydro-2H-[1,2'-bipyridine]-4-carboxamide

分子式

C19H15F6N3O3S

分子量

479.4

溶解度

<47.94mg/ml in DMSO; <23.97mg/ml in ethanol

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產品描述:                                                                                                            

A 784168 is a potent antagonist of TRPV1 receptor with pKi value of 7.15 [1].

The transient receptor potential cation channel subfamily V member 1 (TrpV1) receptor is a nonselective cation channel and distributes throughout the nervous system. TrpV1 receptor is activated by a wide variety of physical and chemical stimuli [1].

A 784168 is a potent TRPV1 receptor antagonist with pKi value of 7.15 for recombinant hTRPV1 receptor. In the Ca2+ flux assay, A 784168 inhibited 50 nM CAP-induced calcium flux with pIC50 value of 7.13 of the recombinant hTRPV1 receptor [1]. A 784168 inhibited TRPV1 activation by 50 nM capsaicin, pH 5.5, 3 μM NADA and 10 μM anandamide with IC50 values of 25, 14, 33.7, 35.1 nM, respectively. In rat dorsal root ganglion neurons, A 784168 inhibited 1 μM capsaicin-induced currents with IC50 value of 10 nM [2].

In CFA-induced thermal hyperalgesia, A-784168 (30 μM/kg) reduced capsaicin-induced nocifensive behaviors with ED50 value of 10 μM/kg [2]. In rats, A 784168 inhibited 1% formalin-induced secondary mechanical hyperalgesia and allodynia in the contralateral and ipsilateral paws [3].

特別提醒:                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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