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Zetomipzomib

  • 產品貨號：CS-01Y73772
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:5 mg
  • 采購熱度：247
  • 庫存：100
  • CAS號：1629677-75-3
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C30H42N4O8
  • 分子量：586.68

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化學性質：                                                                                                             

規格

5 mg

CAS

1629677-75-3

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C30H42N4O8

分子量

586.68

溶解度

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儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

KZR-616, a first-in-class inhibitor of the immunoproteasome, selectively targets the LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) and LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7) subunits of the immunoproteasome. KZR-616 has the potential for the research of multiple autoimmune diseases[1][2].

KZR-616 also inhibits MECL-1 subunit (IC50=623 nM) and constitutive proteasome β5 subunit (IC50=688 nM). KZR-616 maintains LMP7 and LMP2 selective inhibition in MOLT-4 cells. KZR-616 (250 nM) shows a comparable cytokine inhibition profile peripheral blood mononuclear cells (PBMC)[1].KZR-616 is an immunoproteasome-selective inhibitor identified based on the optimization of ONX-0914 and PR-924 [3].

KZR-616 (5 mg/kg; i.v.; dosing was repeated on days 6, 8, 11, and 13) shows efficacy in the anticollagen antibody induced arthritis (CAIA) model[1].

[1]. Johnson HWB, et al. Required Immunoproteasome Subunit Inhibition Profile for Anti-Inflammatory Efficacy and Clinical Candidate KZR-616 ((2 S,3 R)- N-(( S)-3-(Cyclopent-1-en-1-yl)-1-(( R)-2-methyloxiran-2-yl)-1-oxopropan-2-yl)-3-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-2-(( S)-2-(2-morpholinoacetamido)propanamido)propenamide). J Med Chem. 2018 Dec 27;61(24):11127-11143. [2]. Muchamuel T, et al. FRI0296 Kzr-616, a selective inhibitor of the immunoproteasome, blocks the disease progression in multiple models of systemic lupus erythematosus (SLE). Annals of the Rheumatic Diseases 2018;77:685. [3]. Xi J, et al. Immunoproteasome-selective inhibitors: An overview of recent developments as potential drugs for hematologic malignancies and autoimmune diseases. Eur J Med Chem. 2019;182:111646.

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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