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MK-28

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  • CAS號：864388-65-8
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C24H20N4O2
  • 分子量：396.44

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化學性質：                                                                                                             

規格

5mg 10mg 50mg 100mg

CAS

864388-65-8

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C24H20N4O2

分子量

396.44

溶解度

DMSO: 12.5 mg/mL (31.53 mM); H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

MK-28 is a potent and selective PERK activator. MK-28 exhibits remarkable pharmacokinetic properties and high BBB penetration in mice[1].

MK-28 (0-100 μM) shows PERK selectivity in vitro on a 391-kinase panel and rescues cells (but not PERK-/- cells) from ER stress-induced apoptosis[1].ATF4 protein levels are increased signifcantly, up to 2.5-fold, in STHdhQ111/111 cells at high MK-28 concentration. CHOP and GADD34 mRNA levels show a signifcant increase in both cell types, up to 10- and 5-fold respectively[1].MK-28 has little or no efect on EIF2AK1 (HRI) or EIF2AK2 (PKR), but it activats EIF2AK4 (GCN2)[1]. Apoptosis Analysis[1]. Cell Line: STHdhQ111/111 cells.

MK-28 (10 mg/kg, IP, single dose) shows a maximum concentration (Cmax) of 105ng/ml and 30min half-life in plasma, 40 min afer the IP injection[1].MK-28 (1 mg/kg, IP, daily for 28 days) improves systemic function and survival in R6/2 mice and induces increased levels of eIF2α-P in the mouse brain striatum[1].MK-28 (Transient subcutaneous delivery) significantly improves motor and executive functions and delayed death onset in R6/2 mice, showing no toxicity[1]. Animal Model: R6/2 mice[1].

[1]. Javier Ganz, et al. A novel specific PERK activator reduces toxicity and extends survival in Huntington's disease models. Sci Rep. 2020 Apr 23;10(1):6875.

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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