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聯系人:高小姐
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詳細地址：上海嘉定區嘉羅公路1661
化學性質：
| 規格 | 10 mM * 1 mL in DMSO 5mg 10mg 50mg 100mg |
| CAS | 1643913-93-2 |
| 別名 | N/A |
| 化學名 | (1Z,2E)-3-(6-aminopyridin-2-yl)-N-((5-(4-(4,4-difluoropiperidine-1-carbonyl)phenyl)-7-(4-fluorophenyl)benzofuran-2-yl)methyl)acrylimidic acid |
| 分子式 | C35H29F3N4O3 |
| 分子量 | 610.62 |
| 溶解度 | ≥ 22.45mg/mL in DMSO |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產品描述：
KPT-9274 is a selective and orally bioavailable allosteric inhibitor of PAK4 [1][2][3].
P21 protein (Cdc42/Rac)-activated kinase 4 (PAK4) is a serine/threonine-protein kinase and a member of the PAK family of proteins which are Rac1 and Cdc42 effectors. PAK4 is a mediator of filopodia formation and stabilizes β-catenin transcriptional activity, and is involved in disease progression for several solid tumors [1][2][3].
KPT-9274 is a selective and orally bioavailable PAK4 inhibitor. In MDA-MB-468 cells, KPT-9274 showed anti-tumor activity with IC50 value of 0.12 μM. KPT-9274 reduced PAK4 protein and the key downstream effectors of cell cycle (β-catenin, cyclin D1), cell migration (cofilin), autophagy (AMPK) and apoptosis (Caspase and PARP cleavage) [1]. In RCC cells, KPT-9274 dose-dependently inhibited cell viability [2]. In AML cell lines, KPT-9274 (1 nM-10 μM) inhibited cell proliferation in a dose-and time- dependent way and reduced protein and mRNA expression of PAK4 [3].
In mice inoculated with MDA-MB-231 or MDA-MB-468 cells, KPT-9274 were given orally once daily (5 or 7 days/week) without major toxicity. KPT-9274 induced a maximum TGI of ~55% and ~70% in MDA-MB-231 and MDA-MB-468 mice, respectively [1]. In subcutaneous xenograft mouse models, KPT-9274 inhibited RCC growth [2]. In human AML leukemia xenograft model, KPT-9274 (150 mg/kg) significantly inhibited tumor growth, prevented invasion of MV4-11 cells, and improved overall survival [3].
特別提醒：
1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。
2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原創作者：上海莼試生物技術有限公司
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普票匯款信息
賬 戶 名：上海生物
開 戶 行：中國銀行山東省分行營業部
賬 號：2169 2341 6278
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