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PF-06380101

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  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:10mM*1mLinDMSO 1mg 5mg 10mg
  • 采購熱度：238
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  • CAS號：1436391-86-4
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  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C39H62N6O6S
  • 分子量：743.01

簡介內容：質量保證、價格優惠

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化學性質：                                                                                                             

規格

10mM*1mLinDMSO 1mg 5mg 10mg

CAS

1436391-86-4

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C39H62N6O6S

分子量

743.01

溶解度

DMSO : ≥ 65 mg/mL (87.48 mM)

儲存條件

Store at -20°C

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產品描述：                                                                                                            

PF-06380101 is a novel cytotoxic Dolastatin 10 analogue; with excellent potencies in tumor cell proliferation assays and differential ADME properties when compared to other synthetic auristatin analogues that are used in the preparation of ADCs.IC50 value: ~0.2 nM(GI50 in BT474, MDA-MB-361-DYT2 and N87 cell line) [1]Target: ADCs cytotoxin; tubulin inhibitorAfter an IV dose of 20a at 20 μg/kg to Wistar Han rats, PF-06380101 exhibited a mean systemic clearance (Cl) of 70 mL/min/kg and a volume of distribution (Vss) of 14.70 L/kg, resulting in a terminal elimination half-life (t1/2) of approximately 6 h. PF-06380101 preferentially distributes into human plasma relative to whole blood and that PF-06380101 is a P-glycoprotein (P-gp) substrate. PF-06380101 is anticipated to be of low risk to perpetrate pharmacokinetic drug interactions with compounds for which CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and/or CYP3A4/5-mediated metabolism constitutes the primary mechanism of clearance. The utility of the new auristatin analogues as ADC payloads including the development of the lead analogue 20a (PF-06380101) will be reported in due course.

[1]. Maderna A, et al. Discovery of cytotoxic dolastatin 10 analogues with N-terminal modifications. J Med Chem. 2014 Dec 26;57(24):10527-43.

特別提醒：                                                                                                              

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2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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