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詳細地址:上海嘉定區嘉羅公路1661
化學性質:
規格 | 10mM (in 1mL DMSO) 5mg 50mg |
CAS | 1393477-72-9 |
別名 | N/A |
化學名 | (Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-N'-pyrazin-2-ylprop-2-enehydrazide |
分子式 | C17H11F6N7O |
分子量 | 443.31 |
溶解度 | ≥ 15.15mg/mL in DMSO |
儲存條件 | Store at -20°C |
General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產品描述:
KPT-330, analog of KPT-185, is a selective inhibitor of CRM1 [1].
Chromosomemaintenance protein 1 (CRM1) is a nuclear export receptor involved in the active transport of transcription factors, cell-cycle regulators, tumor suppressors and RNA molecules. In cancer, CRM1 is overexpression and overactive transport [1].
KPT-330 is an orally bioavailable and selective CRM1 inhibitor. In kidney cancer (RCC) cells, KPT-330 inhibited CRM1 and increased nuclear localization of p21. Then, KPT-330 induced apoptosis and inhibited cells growth [2]. In human non-small cell lung cancer (NSCLC) cells, KPT-330 inhibited cell proliferation and induced the expression of apoptosis-related proteins and cell cycle arrest [3].
In mice bearing MiaPaCa-2 xenograft model, KPT-330 (20 mg/kg) significantly inhibited tumor growth without significant toxicity or body weight loss. Also, KPT-330 increased PAR-4, pro-apoptotic Bax, cleaved PARP and caspase-3. These results suggested that KPT-330 induced apoptosis by the activation of PAR-4 signaling [1]. In mice bearing human NSCLC xenografts, KPT-330 significantly inhibited tumor growth [3].
特別提醒:
1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。
2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原創作者:上海莼試生物技術有限公司
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