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Azaindole 1

  • 產品貨號:CS-01Y73389
  • 產品價格:電議
  • 產品產地:進口、國產
  • 包裝類型:10mM*1mL in DMSO 5mg 10mg 50mg
  • 采購熱度:200
  • 庫存:100
  • CAS號:867017-68-3
  • 方法:
  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C18H13ClF2N6O
  • 分子量:402.79

簡介內容:質量保證、價格優惠

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標簽:Azaindole 1 

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化學性質:                                                                                                             

規格

10mM*1mL in DMSO 5mg 10mg 50mg

CAS

867017-68-3

別名

ROCK-IN-2 TC-S 7001

化學名

N/A

分子式

C18H13ClF2N6O

分子量

402.79

溶解度

DMSO: 33.33 mg/mL (82.75 mM); H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

儲存條件

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產品描述:                                                                                                            

Azaindole 1 is an orally active and ATP-competitive ROCK inhibitor with IC50s of 0.6 and 1.1 nM for human ROCK-1 and ROCK-2, respectively. ROCK-1|0.6 nM (IC50)|ROCK-2|1.1 nM (IC50)|TRK|252 nM (IC50)|FLT3|303 nM (IC50)

Azaindole 1 is a highly potent inhibitor of human ROCK-1 and ROCK-2, with IC50s of 0.6 and 1.1 nM, respectively, and also inhibits murine ROCK-2 or rat ROCK-2 with IC50s of 2.4 and 0.8 nM, respectively. Azaindole 1 also inhibits receptor tyrosine kinases TRK and FLT3, with IC50s of 252 and 303 nM, respectively, but shows slight inhibition of MLCK and ZIP-kinase with IC50s of 7.4 μM and 4.1 μM, respectively. Azaindole 1 induces vasorelaxation in vitro, and suppresses the phenylephrine-induced contraction of rabbit saphenous artery in a concentration dependent manner with an IC50 value of 65 nM[1].

Azaindole 1 (0.03, 0.1, 0.3 mg/kg, i.v.) results in a dose-dependent and long-lasting decrease in blood pressure in anaesthetized normotensive rats. Azaindole 1 (3 and 10 mg/kg, p.o.) decreases blood pressure dose-dependently and persistently both in normotensive and hypertensive rats, and shows such effects even at 1 mg/kg in hypertensive rats. Azaindole 1 (0.1 and 0.3 mg/kg, i.v. bolus injections) causes decreased mean arterial blood pressure in a dose-related manner and only leads to a moderate and dose-independent increase in heart rate of anaesthetized dogs[1].

[1]. Kast R, et al. Cardiovascular effects of a novel potent and highly selective azaindole-based inhibitor of Rho-kinase. Br J Pharmacol. 2007 Dec;152(7):1070-80. Epub 2007 Oct 15.

特別提醒:                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

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原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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