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詳細地址:上海嘉定區嘉羅公路1661
化學性質:
規格 | 10mM*1mLinDMSO 2mg 5mg 10mg 50mg 100mg |
CAS | 1193314-23-6 |
別名 | N/A |
化學名 | N/A |
分子式 | C19H14Cl2FN3O |
分子量 | 390.24 |
溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (128.13 mM);H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble) |
儲存條件 | Store at -20°C |
General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產品描述:
Cipargamin (NITD609) is an potent antimalarial compound, with IC50 of appr 1 nM against P. falciparum.
Cipargamin (NITD609) inhibits T. gondii with a MIC90 for tachyzoites of 5 μM and a MIC50 of 1 μM, without toxicity to human foreskin fibroblasts (HFFs) at the highest concentration tested (10 μM)[1]. Cipargamin (NITD609) is the most effective inhibitor of early gametocyte development at 50 and 500 nM. Cipargamin shows a dose-dependent inhibiting effect on late gametocyte development[2]. Cipargamin (NITD609) shows potent activities against a panel of culture-adapted P. falciparum strains, with ICIC50 values of 0.5-1.4 nM. Cipargamin is effective as artesunate with potency in the low nanomolar range (ICIC50 values consistently P. falciparum and P. vivax isolates[3].
Cipargamin (NITD609) shows favorable pharmacokinetic properties and displays single dose cure efficacy in a malaria mouse model. Cipargamin (100 mg/kg) completely clears P. berghei infection in all treated mice, and partial cure (50%) is achieved with a single oral dose at 30 mg/kg[3].
[1]. Zhou Y, et al. Spiroindolone that inhibits PfATPase4 is a potent, cidal inhibitor of Toxoplasma gondii tachyzoites in vitro and in vivo. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(3):1789-92. [2]. van Pelt-Koops JC, et al. The spiroindolone drug candidate NITD609 potently inhibits gametocytogenesis and blocks Plasmodium falciparum transmission to anopheles mosquito vector. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul;56(7):3544-8. [3]. Rottmann M, et al. Spiroindolones, a potent compound class for the treatment of malaria. Science. 2010 Sep 3;329(5996):1175-80.
特別提醒:
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原創作者:上海莼試生物技術有限公司
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