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詳細地址:上海嘉定區嘉羅公路1661
化學性質:
規格 | 10mM (in 1mL DMSO) 5mg 25mg 100mg |
CAS | 263707-16-0 |
別名 |
|
化學名 | (1E)-2-(5-tert-butyl-1,2-oxazol-3-yl)-N-(3-chloroanilino)-2-oxoethanimidoyl cyanide |
分子式 | C16H15ClN4O2 |
分子量 | 330.77 |
溶解度 | ≥ 33.1mg/mL in DMSO |
儲存條件 | Store at -20°C |
General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產品描述:
ESI-09 is a specific inhibitor of EPAC with IC50 values of 1.4 and 3.2 µM for EPAC2 and EPAC1, respectively [1].
cAMP/cAMP regulated guanine nucleotide exchange factor (EPAC/cAMP-GEF) is a guanine nucleotide exchange factor for small GTPases Rap1 and Rap2 in response to intracellular cAMP [2].
ESI-09 is a specific EPAC inhibitor. ESI-09 (25 µM) reduced EPAC1 and EPAC2 GEF activity to basal levels in the presence of 25 µM cAMP. In the presence of 25 µM cAMP, ESI-09 inhibited cAMP-mediated EPAC2 and EPAC1 GEF activity with IC50 values of 1.4 and 3.2 µM respectively and exhibited 100 times selectivity than PKA. In the pancreatic cancer cell line AsPC-1, ESI-09 inhibited Akt phosphorylation at T308 and S473 stimulated by 007-AM in a dose dependent way. In pancreatic endocrine β cells, ESI-09 inhibited the increase of insulin secretion stimulated by 007-AM in a dose dependent way. In pancreatic cancer cell lines AsPC-1 and PANC-1, ESI-09 significantly reduced cell migration through the inhibition of EPAC1 [1]. In the presence of 20 µM cAMP, ESI-09 inhibited cAMP-mediated EPAC2 and EPAC1 GEF activity with IC50 values of 4.4 and 10.8 µM, respectively [2].
特別提醒:
1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。
2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原創作者:上海莼試生物技術有限公司
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