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Aplaviroc (AK 602)

  • 產品貨號：CS-01Y71433
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:250mg 500mg
  • 采購熱度：209
  • 庫存：100
  • CAS號：461443-59-4
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C33H43N3O6
  • 分子量：577.71

簡介內容：質量保證、價格優惠

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標簽:Aplaviroc (AK 602) 

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化學性質：                                                                                                             

規格

250mg 500mg

CAS

461443-59-4

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C33H43N3O6

分子量

577.71

溶解度

Soluble in DMSO

儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

Aplaviroc, a SDP derivative, is a CCR5 antagonist, with IC50s of 0.1-0.4 nM for HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL and HIV-1MOKW.

Aplaviroc (AK602) is identified as the most potent agent among newly designed and synthesized SDP derivatives. Aplaviroc exerts potent activity against three wild-type R5 HIV-1 strains (HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL and HIV-1MOKW) with IC50 values of 0.1 to 0.4 nM. It is of note that Aplaviroc is substantially more potent than two previously published CCR5 inhibitors, E921/TAK-779 and AK671/SCH-C. The activity of Aplaviroc's anti-HIV-1 is limited and similar to that seen for zidovudine. Moreover, Aplaviroc suppresses the infectivity and replication of two HIV-1MDR variants, HIV-1MM and HIV-1JSL, at extremely low concentrations (IC50 values of 0.4 to 0.6 nM), while these two R5 HIV-1 variants are less susceptible to zidovudine, nelfinavir, and saquinavir. Aplaviroc binds to CCR5 with high affinity. The Kd values thus determined for Aplaviroc, E913, E921/TAK-779, and AK671/SCH-C are 2.9±1.0, 111.7±3.5, 32.2±9.6, and 16.0±1.5 nM, respectively. Aplaviroc potently blocks rgp120/sCD4 binding to CCR5 with an IC50 value of 2.7 nM. These results suggest that the potent activity of Aplaviroc against R5 HIV-1 stems from its binding to ECL2B and/or its vicinity with high affinity, resulting in inhibition of gp120/CD4 binding to CCR5[1].

[1]. Maeda K, et al. Spirodiketopiperazine-based CCR5 inhibitor which preserves CC-chemokine/CCR5 interactions and exerts potent activity against R5 human immunodeficiency virus type 1 in vitro. J Virol. 2004 Aug;78(16):8654-62.

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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