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RX-3117

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  • 產品價格:電議
  • 產品產地:進口、國產
  • 包裝類型:10mM*1mL in DMSO2mg5mg10mg50mg100mg200mg
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  • CAS號:865838-26-2
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C10H12FN3O4
  • 分子量:257.22

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化學性質:                                                                                                             

規格

10mM*1mL in DMSO2mg5mg10mg50mg100mg200mg

CAS

865838-26-2

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C10H12FN3O4

分子量

257.22

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (194.39 mM)

儲存條件

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產品描述:                                                                                                            

RX-3117(TV-1360; Fluorocyclopentenylcytosine) is novel a cytidine analog; shows anticancer activity in several cancer cell lines, including gemcitabine-resistant variants.IC50 value: 0.4- >30 nM (15 cancer cell lines) [1]Target: cytidine analogin vitro: RX-3117 showed a different sensitivity profile compared to cyclopentenyl-cytosine (CPEC) and azacytidine, substrates for uridine-cytidine-kinase (UCK).RX-3117 was a very poor substrate for cytidine deaminase (66,000-fold less than gemcitabine). In sensitive U937 cells 1 μM RX-3117 resulted in 90% inhibition of RNA synthesis but 100 μM RX-3117 was required in A2780 and CCRF-CEM cells. RX-3117 at IC50 values did not affect the integrity of RNA [1].in vivo: Orally-administered RX-3117 was examined in 9 different human tumor xenograft models (colon, non-small cell lung, small cell lung, pancreatic, renal and cervical), grown subcutaneously in athymic nude mice. In the Colo 205, H460, H69 and CaSki models, gemcitabine treatment resulted in 28%, 30%, 25% and 0% tumor growth inhibition (TGI), respectively, whereas oral treatment with RX-3117 induced 100%, 78%, 62% and 66% TGI, respectively [2].

[1]. Peters GJ, et al. Metabolism, mechanism of action and sensitivity profile of fluorocyclopentenylcytosine (RX-3117; TV-1360). Invest New Drugs. 2013 Dec;31(6):1444-57. [2]. Yang MY, et al. A novel cytidine analog, RX-3117, shows potent efficacy in xenograft models, even in tumors that are resistant to gemcitabine. Anticancer Res. 2014 Dec;34(12):6951-9.

特別提醒:                                                                                                              

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原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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