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Umbralisib hydrochloride

  • 產品貨號：CS-01Y71142
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:2mg 5mg 10mg 50mg 100mg
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  • 庫存：100
  • CAS號：1532533-78-0
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C31H25ClF3N5O3
  • 分子量：608.01

簡介內容：質量保證、價格優惠

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化學性質：                                                                                                             

規格

2mg  5mg 10mg 50mg 100mg

CAS

1532533-78-0

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C31H25ClF3N5O3

分子量

608.01

溶解度

DMSO: ≥ 150 mg/mL (246.71 mM); H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

CK1ε, with an EC50 value of 6.0 μM. PI3Kδ|22.2 nM (IC50)

Umbralisib (RP5264) causes a half-maximal inhibition of human whole blood CD19 cell proliferation between 100-300 nM[1]. In human lymphoma and leukemia cell lines, Umbralisib (TGR-1202; 10 nM-100 μM) inhibits phosphorylated AKT at Ser473 in a concentration-dependent manner. Umbralisib and carfilzomib synergistically kill blood cancer cells through disrupting the 4E-BP1-eIF4F-c-Myc axis. Umbralisib and carfilzomib in combination synergistically and selectively silence the c-Myc and E2F transcription programs. Umbralisib (15-50 μM) potently represses the expression of c-Myc in the DLBCL cell line LY7, and is uniquely characterized with structural features suitable for targeting CK1ε in lymphoma cells[2].

In a subcutaneous xenograft model of T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) in NOD/SCID mice using the MOLT-4 cell line, Umbralisib (TGR-1202; 150 mg/kg, daily p.o.) significantly shrinks the tumors by day 25[2].

[1]. Swaroop Vakkalankaa, et al. Inhibition of PI3Kδ kinase by a selective, small molecule inhibitor suppresses B-cell proliferation and leukemic cell growth. [2]. Deng C, et al. Silencing c-Myc translation as a therapeutic strategy through targeting PI3Kδ and CK1ε in hematological malignancies. Blood. 2017 Jan 5;129(1):88-99

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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