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詳細地址:上海嘉定區嘉羅公路1661
化學性質:
規格 | 1mg 5mg 10mg 50mg 100mg |
CAS | 1362850-20-1 |
別名 | N/A |
化學名 | N/A |
分子式 | C23H14ClF3N6O |
分子量 | 482.85 |
溶解度 | DMSO : ≥ 83.3 mg/mL (172.52 mM) |
儲存條件 | Store at -20°C |
General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產品描述:
Seletalisib (UCB5857) is potent and selective PI3Kδ inhibitor with an IC50 of 12 nM.
Seletalisib is a potent, ATP-competitive and highly selective PI3Kδ inhibitor able to block AKT phosphorylation following activation of the BCR in a B-cell line. Seletalisib inhibits N-formyl peptides (fMLP)-stimulated but not phorbol myristate acetate (PMA)-stimulated superoxide release from human neutrophils consistent with a PI3Kδ-specific activity. No indications of cytotoxicity are observed in PBMCs or other cell types treated with seletalisib. seletalisib blocks human T-cell production of several cytokines from activated T-cells. Seletalisib inhibits T-cell differentiation to Th1, Th2, and Th17 subtypes. Additionally, seletalisib inhibits B-cell proliferation and cytokine release. In human whole blood assays, seletalisib inhibits CD69 expression upon B-cell activation and anti-IgE-mediated basophil degranulation[1].
Seletalisib significantly inhibits IL-2 release following TCR stimulation in the rat. The inhibition is observed at all tested doses of seletalisib with almost complete inhibition reached at dose levels ≥1 mg/kg. Seletalisib has potent in vivo effects with an estimated IC50 value of <10 nM[1].
[1]. Allen RA, et al. Seletalisib: Characterization of a Novel, Potent, and Selective Inhibitor of PI3Kδ. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Apr 25. pii: jpet.116.237347.
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1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。
2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原創作者:上海莼試生物技術有限公司
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