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規格	10mM (in 1mL DMSO) 5mg 10mg 50mg 200mg
CAS	900185-02-6
別名
化學名	2-[[4-amino-3-(3-hydroxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)quinazolin-4-one
分子式	C28H23N7O2
分子量	489.53
溶解度	≥ 24.5mg/mL in DMSO
儲存條件	Store at -20°C
General tips	For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition	Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

產品描述：

IC50: 10 nM

PIK-294 is a highly selective p110δ inhibitor, 1000-, 49- and 16-fold less potent to PI3Kα/β/γ, respectively.

Phosphoinositide 3-kinases (PI3-Ks) are a key emerging class of drug targets, but the unique roles of PI3-K isoforms remain rarely defined. Their target selectivity was biochemically enumerated that revealed cryptic homologies across targets and chemotypes by synthesizing chemically diverse panel of PI3-K inhibitors. Crystal structures of three inhibitors to p110g identify a conformationally mobile region that is uniquely exploited by bound selective compounds. This chemical array was then used to define the PI3-K isoforms required for insulin signaling.

In vitro: PIK-294 displays distinct patterns of isoform selectivity to inhibit different subsets of class I PI3K isoforms (p110β, p110δ, and p110γ) and shows low sensitivity to p110α with IC50 of 10 μM). The m-phenol moiety of PIK-294 can penetrate the deep-affinity pocket of the ATP binding site, and thus promotes in vitro inhibitory activity. PIK-294 showed one of the most potent p110d-selective inhibitors reported at present.

In vivo: PIK-294 bound p110a inhibits the acute effects of insulin treatment in vivo, whereas a p110b inhibitor has no effect.

Clinical trial: So far, no clinical study has been conducted.

特別提醒：

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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