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GSK690693

  • 產(chǎn)品貨號(hào):CS-01Y71104
  • 產(chǎn)品價(jià)格:電議
  • 產(chǎn)品產(chǎn)地:進(jìn)口、國(guó)產(chǎn)
  • 包裝類(lèi)型:10mM (in 1mL DMSO) 5mg 10mg 50mg 100mg
  • 采購(gòu)熱度:224
  • 庫(kù)存:100
  • CAS號(hào):937174-76-0
  • 方法:
  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱(chēng):莼試
  • 分子式:C21H27N7O3
  • 分子量:425.48

簡(jiǎn)介內(nèi)容:質(zhì)量保證、價(jià)格優(yōu)惠

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標(biāo)簽:GSK690693 

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化學(xué)性質(zhì):                                                                                                             

規(guī)格

10mM (in 1mL DMSO) 5mg 10mg 50mg 100mg

CAS

Chemical Properties937174-76-0

別名

N/A

化學(xué)名

4-[2-(4-amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-7-[[(3S)-piperidin-3-yl]methoxy]imidazo[4,5-c]pyridin-4-yl]-2-methylbut-3-yn-2-ol

分子式

C21H27N7O3

分子量

425.48

溶解度

21.25mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件

Store at -20°C

General tips

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 and shake it in the ultrasonic bath for a while.

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產(chǎn)品描述:                                                                                                            

GSK690693 is a pan-Akt inhibitor targeting Akt1, 2, 3 with IC50 values of 2, 13 and 9 nM, respectively [1, 2]. In addition, it also inhibits AMPK (IC50=50 nM), DAPK3 (IC50=81 nM), PAK4, 5, and 6 (IC50=10, 52, 6 nM), as well as the members of AGC kinase family including PKA (IC50=24 nM), PrkX (IC50=5 nM), and PKC isozymes (IC50=2-21 nM) [1]. GSK690693 reversibly occupies the ATP binding pocket of the kinase domain and competes with ATP as shown by crystal structure [2]. It blocks the phosphorylation of downstream targets of ATK in a dose-dependent manner [1].

GSK690693 has shown potential anti-tumor activity both in vitro and in vivo.

Akt plays an important role in regulation of cell cycle progression and tumor cell survival. GSK690693 reduced proliferation and led to apoptosis in tumor cells with potency correlated to the inhibited activity of Akt kinase [1, 3]. In xenografts models, it inhibited the growth of SKOV-3 ovarian, LNCaP prostate, and BT474 and HCC-1954 breast tumors [1]. It delayed the tumor progression in transgenic mice expressing a constitutively activated form of Akt [4]. GSK690693 has been tested in phase I clinical trials [5].

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1. 本產(chǎn)品僅供科研使用。請(qǐng)勿用于醫(yī)藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請(qǐng)勿存放于普通住宅區(qū)。

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原創(chuàng)作者:上海莼試生物技術(shù)有限公司

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