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化學性質:
規格 | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg |
CAS | 1197160-28-3 |
別名 | N/A |
化學名 | N/A |
分子式 | C25H28N8O3 |
分子量 | 488.54 |
溶解度 | N/A |
儲存條件 | Store at -20°C |
General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產品描述:
PKI-179 is a potent and orally active dual PI3K/mTOR inhibitor, with IC50s of 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM, and 0.42 nM for PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K-δ and mTOR, respectively. PKI-179 also exhibits activity over E545K and H1047R, with IC50s of 14 nM and 11 nM, respectively. PKI-179 shows anti-tumor activity in vivo[1][2].
PKI-179 inhibits the cell proliferation, with IC50s of 22 nM and 29 nM for MDA361 and PC3 cells, respectively[1].PKI-179 shows inhibitory activity against a panel of 361 other kinases, hERG and cytochrome P450 (CYP) isoforms at concentrations up to >30 μM, but does have activity for CYP2C8 (IC50=3 μM)[1].
PKI-179 (5-50 mg/kg; p.o. once daily for 40 days) inhibits the tumor growth and is well tolerated in nude mice bearing MDA-361 human breast cancer tumors[1].PKI-179 (50 mg/kg; p.o.) results in good inhibition of PI3K signaling in nude mice bearing MDA361 tumor xenografts[1].PKI-179 exhibits good oral bioavailability (98% in nude mouse, 46% in rat, 38% in monkey, and 61% in dog) and a high half-life (>60 min) [1].
[1]. Venkatesan AM, et, al. PKI-179: an orally efficacious dual phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K)/mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Oct 1;20(19):5869-73.
[2]. Rehan M. A structural insight into the inhibitory mechanism of an orally active PI3K/mTOR dual inhibitor, PKI-179 using computational approaches. J Mol Graph Model. 2015 Nov;62:226-234.
特別提醒:
1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。
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原創作者:上海莼試生物技術有限公司
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