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規格	5mg 10mg 25mg 100mg
CAS	1782235-14-6
別名	N/A
化學名	(Z)-6-((2-((E)-(4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(5-methyl-1H-imidazol-2-yl)pyrimidin-2(1H)-ylidene)amino)ethyl)imino)-1,6-dihydropyridine-3-carbonitrile trihydrochloride
分子式	C22H18Cl2N8.3HCl
分子量	574.72
溶解度	Soluble in DMSO
儲存條件	Store at -20°C
General tips	For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition	Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

產品描述：

CHIR-99021 trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) is a GSK-3α/β inhibitor with IC50 of 10 nM/6.7 nM; >500-fold selectivity for GSK-3 versus its closest homologs CDC2 and ERK2, as well as other protein kinases.

CHIR-99021 inhibits human GSK-3β with Ki values of 9.8 nM[1]. CHIR-99021 is a small organic molecule that inhibits GSK3α and GSK3β by competing for their ATP-binding sites.In vitro kinase assays reveal that CHIR-99021 specifically inhibits GSK3β (IC50=~5 nM) and GSK3α (IC50=~10 nM), with little effect on other kinases[2]. In the presence of CHIR-99021 the viability of the ES-D3 cells is reduced by 24.7% at 2.5 μM, 56.3% at 5 μM, 61.9% at 7.5 μM and 69.2% at 10 μM CHIR-99021 with an IC50 of 4.9 μM[3].

In ZDF rats, a single oral dose of CHIR-99021 (16 mg/kg or 48 mg/kg) rapidly lowers plasma glucose, with a maximal reduction of nearly 150 mg/dl 3-4 h after administration[1]. CHIR99021 (2 mg/kg) given once, 4 h before irradiation, significantly improves survival after 14.5 Gy abdominal irradiation (ABI). CHIR99021 treatment significantly blocks crypt apoptosis and accumulation of p-H2AX+ cells, and improves crypt regeneration and villus height. CHIR99021 treatment increases Lgr5+ cell survival by blocking apoptosis, and effectively prevents the reduction of Olfm4, Lgr5 and CD44 as early as 4 h[4].

特別提醒：

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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CHIR 99021 trihydrochloride

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