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CAL-130

  • 產(chǎn)品貨號:CS-01Y70983
  • 產(chǎn)品價格:電議
  • 產(chǎn)品產(chǎn)地:進(jìn)口、國產(chǎn)
  • 包裝類型:2mg 5mg 10mg 50mg
  • 采購熱度:158
  • 庫存:100
  • CAS號:1431697-74-3
  • 方法:
  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C23H22N8O
  • 分子量:426.47

簡介內(nèi)容:質(zhì)量保證、價格優(yōu)惠

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標(biāo)簽:CAL-130 

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化學(xué)性質(zhì):                                                                                                             

規(guī)格

2mg  5mg 10mg 50mg

CAS

1431697-74-3

別名

N/A

化學(xué)名

N/A

分子式

C23H22N8O

分子量

426.47

溶解度

Soluble in DMSO

儲存條件

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General tips

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產(chǎn)品描述:                                                                                                            

CAL-130 is a PI3Kδ and PI3Kγ inhibitor with IC50s of 1.3 and 6.1 nM, respectively. p110δ|1.3 nM (IC50)|p110γ|6.1 nM (IC50)|p110β|56 nM (IC50)|p110α|115 nM (IC50)

CAL-130 preferentially inhibits the function of both p110γ and p110δ catalytic domains. IC50 values of CAL-130 are 1.3 and 6.1 nM for p110δ and p110γ, respectively, as compared to 115 and 56 nM for p110α and p110β. CAL-130 does not inhibit additional intracellular signaling pathways (i.e., p38 MAPK or insulin receptor tyrosine kinase) that are critical for general cell function and survival[1].

The clinical significance of interfering with the combined activities of PI3Kγ and PI3Kδ is determined by administering CAL-130 to Lck/Ptenfl/fl mice with established T cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL). Candidate animals for survival studies are ill appearing, have a white blood cell (WBC) count above 45,000 μL-1, evidence of blasts on peripheral smear, and a majority of circulation cells (>75%) staining double positive for Thy1.2 and Ki-67. Mice receive an oral dose (10 mg/kg) of CAL-130 every 8 hr for a period of 7 days and are then followed until moribund. Despite the limited duration of therapy, CAL-130 is highly effective in extending the median survival for treated animals to 45 days as compared 7.5 days for the control group[1].

[1]. Subramaniam Prem S, et al. Targeting nonclassical oncogenes for therapy in T-ALL. Cancer cell (2012), 21(4), 459-72.

特別提醒:                                                                                                              

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原創(chuàng)作者:上海莼試生物技術(shù)有限公司

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