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規格	10mM (in 1mL DMSO)5mg 10mg
CAS	802539-81-7
別名
化學名	N,1,4,4-tetramethyl-8-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]-5H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide
分子式	C25H32N8O
分子量	460.57
溶解度	≥ 23.05mg/mL in DMSO
儲存條件	Store at -20°C
General tips	For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition	Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

產品描述：

PHA-848125 is a potent and ATP-competitive Cdk2/cyclin A inhibitor with an IC50 value of 45 nM. PHA-848125 also inhibited Cdk7/cyclin H, Cdk4/cyclin D1, Cdk5/p35, Cdk2/cyclin E and Cdk1/cyclin B with less potency (IC50= 0.15 μM, 0.16 μM, 0.265 μM, 0.363 μM and 0.398 μM, respectively). [1]

CDK (cyclin-dependent kinase) is a group of serine/threonine kinases. It is activated by binding to cyclin and participates in the regulation of cell cycle.

In cells treated with PHA-848125, hyperphosphorylated form of CDK substrate—retinoblastoma protein (pRb) was reduced and hypophosporylated from of pRb was accumulated. It further indicated inhibition effect of PHA-848125 on CDK2 activity. [1]

In human ovarian A2780 xenogaft mouse model, 20, 30 and 40mg/kg of PHA-848125 were each administrated orally twice a day for 10 days. PHA-848125 inhibited A2780 tumor growth up to 91% at 40 mg/kg dose. [1]

特別提醒：

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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