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GDC-0575 (ARRY-575, RG7741)

  • 產品貨號：CS-01Y70608
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:10mM*1mLinDMSO 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg
  • 采購熱度：255
  • 庫存：100
  • CAS號：1196541-47-5
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C16H20BrN5O
  • 分子量：378.27

簡介內容：質量保證、價格優惠

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標簽:GDC-0575 (ARRY-575  RG7741) 

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化學性質：                                                                                                             

規格

10mM*1mLinDMSO 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg

CAS

1196541-47-5

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C16H20BrN5O

分子量

378.27

溶解度

DMSO : ≥ 50 mg/mL (132.18 mM)

儲存條件

Store at -20°C

General tips

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產品描述：                                                                                                            

GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) is a highly-selective oral small-molecule Chk1 inhibitor with an IC50 of 1.2 nM.

GDC-0575 is significantly more potent in promoting DNA damage, replication stress and cell death than V158411, LY2603618, and MK-8776 in a panel of melanoma cell lines[1]. GDC-0575 abrogates DNA damage-induced S and G2-M checkpoints, exacerbates DNA double-strand breaks and induces apoptosis in STS cells. GDC-0575 has a synergistic or additive effect together with gemcitabine[2]. CHK1 inhibitor GDC-0575 in combination with AraC enhances the killing of primary acute myeloid leukemia cells ex vivo by inducing apoptosis[3].

GDC-0575 is active at 25 mg/kg as a single agent, but the efficacy is improved at the higher drug dose. GDC-0575 effectively blocks tumor growth in the D20 and C002 xenografts, and the effect is maintained for at least 10 days after the final dose is administered[1].

[1]. Oo ZY, et al. Endogenous Replication Stress Marks Melanomas Sensitive to CHEK1 Inhibitors In Vivo. Clin Cancer Res. 2018 Mar 13. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-17-2701. [2]. Laroche-Clary A, et al. CHK1 inhibition in soft-tissue sarcomas: biological and clinical implications. Ann Oncol. 2018 Apr 1;29(4):1023-1029. [3]. Di Tullio A, et al. The combination of CHK1 inhibitor with G-CSF overrides cytarabine resistance in human acute myeloid leukemia. Nat Commun. 2017 Nov 22;8(1):1679.

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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